Milrinone

目录号:S2484 批次号:S248404

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化学数据

化学结构式 别名 Win 47203,Primacor 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

  C12H9N3O

分子量 211.22 CAS号 78415-72-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 42 mg/mL (198.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Milrinone (Win 47203,Primacor)是一种有效的,选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂,抑制FIII PDE,IC50为0.42 μM。
靶点
ATPase [1] PDE3 [7] PDE2 [7]
2.1 μM 5.2 μM
体外研究

Milrinone在兔和人血小板具有类似效力,浓度依赖性增加cAMP水平。Milrinone抑制人血小板聚集,IC50为2 mM。Milrinone浓度依赖性增加左心室发展压(LVDP)和收缩。Milrinone浓度依赖性增加兔冠状动脉平滑肌细胞中cAMP水平。[1] Milrinone通过抑制III型磷酸二酯酶增加细胞内环磷酸腺苷。[2] Milrinone是一种有效的(IC 50 =0.16-0.90 mM)和选择性(第三峰值是第一峰值的100倍)的峰III抑制剂。Milrinone显著增加cAMP含量,陪显著血管舒张。[3]

体内研究

在兔心脏中,Milrinone除了抑制PDE3,还抑制PDE4。Milrinone(>10 mM)引起细胞内cAMP和钙大幅增加。[4] 在麻醉犬中,Milrinone导致心脏率,心输出量,左心室+ DP/ dt类似的增加和舒张末期压力和全身血管阻力的减少。[5] 在接受肺动脉导管的杂种狗中,Milrinone导致右心室功能显著增加,以及肺血管阻力,肺血流显著的改进,和左心室充盈。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Pharm, 2017, doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360

Milrinone在文献中得到引用

The function of Nucleoporin 37 on mouse oocyte maturation and preimplantation embryo development [ J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x] PubMed: 35022896
Glucocorticoid-induced CREB activation and myostatin expression in C2C12 myotubes involves phosphodiesterase-3/4 signaling [Xie Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1409-1414] PubMed: 30025893
A novel milrinone nanoformulation for use in cardiovascular diseases: preparation and in vitro characterization. [Lomis N, et al. Mol Pharm, 2017, 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360] PubMed: 28837343

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