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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H19NO.HCl |
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分子量 | 313.82 | CAS号 | 1222781-70-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 63 mg/mL (200.75 mM) | |
Ethanol | 6 mg/mL (19.11 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 细胞外ML133与细胞内ML133的总浓度比率在pH 6.5下为1:0.13,在pH 8.5下为1:9.09。在CYP450试验中,ML133对3A4 和2C9无效(IC50 >30 μM),对1A2表现出适度的抑制(IC50 = 3.3 μM),但是被证明是2D6的有效抑制剂(IC50 = 0.13 μM)。ML133在人类和大鼠中均具有高蛋白结合率(>99%),并且在两个物种中均表现出较高固有清除率。在HEK 293细胞中,ML133 (10 μM)不会被K+流从野生型Kir2.1中取代。M1 和/或 M2跨膜区域包含ML133对Kir2.1抑制的关键的分子决定因素,尤其是D172和 I176。[1] |
Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] | PubMed: 35799057 |
Kir2.1-mediated membrane potential promotes nutrient acquisition and inflammation through regulation of nutrient transporters [ Nat Commun, 2022, 13(1):3544] | PubMed: 35729093 |
Memantine selectively prevented the induction of dynamic allodynia by blocking Kir2.1 channel and inhibiting the activation of microglia in spinal dorsal horn of mice in spared nerve injury model. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947] | PubMed: 30845882 |
Kir2. 1 Channel Regulation of Glycinergic Transmission Selectively Contributes to Dynamic Mechanical Allodynia in a Mouse Model of Spared Nerve Injury [Shi Y Neurosci Bull, 2018, 10.1007/s12264-018-0285-8] | PubMed: 30203408 |
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