ML133 HCl

目录号:S2825 批次号:S282501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H19NO.HCl

分子量 313.82 CAS号 1222781-70-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (200.75 mM)
Ethanol 6 mg/mL (19.11 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
靶点
Kir2.1 [1]
290 nM
体外研究 细胞外ML133与细胞内ML133的总浓度比率在pH 6.5下为1:0.13,在pH 8.5下为1:9.09。在CYP450试验中,ML133对3A4 和2C9无效(IC50 >30 μM),对1A2表现出适度的抑制(IC50 = 3.3 μM),但是被证明是2D6的有效抑制剂(IC50 = 0.13 μM)。ML133在人类和大鼠中均具有高蛋白结合率(>99%),并且在两个物种中均表现出较高固有清除率。在HEK 293细胞中,ML133 (10 μM)不会被K+流从野生型Kir2.1中取代。M1 和/或 M2跨膜区域包含ML133对Kir2.1抑制的关键的分子决定因素,尤其是D172和 I176。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

ML133 HCl在文献中得到引用

Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Kir2.1-mediated membrane potential promotes nutrient acquisition and inflammation through regulation of nutrient transporters [ Nat Commun, 2022, 13(1):3544] PubMed: 35729093
Memantine selectively prevented the induction of dynamic allodynia by blocking Kir2.1 channel and inhibiting the activation of microglia in spinal dorsal horn of mice in spared nerve injury model. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947] PubMed: 30845882
Kir2. 1 Channel Regulation of Glycinergic Transmission Selectively Contributes to Dynamic Mechanical Allodynia in a Mouse Model of Spared Nerve Injury [Shi Y Neurosci Bull, 2018, 10.1007/s12264-018-0285-8] PubMed: 30203408

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