全国免费电话:400-668-6834 -- 仅限中国地区 -- |
在线订购:QQ: 4006686834 电话订购:021-68591985 邮件订购:info@selleck.cn 我们也提供销售人员上门服务 |
技术支持电话:400-168-6834 我们将于一个工作日与您联系 |
别名 | NPI-2358 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
|
化学式 | C19H20N4O2 |
|||
分子量 | 336.39 | CAS号 | 714272-27-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 54 mg/mL (160.52 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Plinabulin是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。 | ||
---|---|---|---|
靶点 |
|
||
体外研究 | NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点,有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系,或降低核Topo II催化活性,IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚,且透过单细胞层。[1] NPI-2358作用于MM细胞,使MM细胞停在有丝分裂早期,而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成,及内皮细胞和MM细胞的迁移,使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡,不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡,但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。[2] | ||
体内研究 | NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠,抑制肿瘤生长。[2] NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低,存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤,比作用于C3H肿瘤效果更好,辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。[3] | ||
特征 | NPI-2358是NPI-2350的人工合成物,比NPI-2350更有效。 |
细胞实验 | 细胞系 | HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2 |
---|---|---|
浓度 | 2 pM 到20 µM | |
处理时间 | 24小时 | |
方法 | 粘附细胞接种在96孔板上,37°C下粘附24小时。 加入NPI-2358,同一天在96孔板上接种HL-60和HL-60/MX2细胞。加入连续稀释的NPI-2358,浓度为2 pM到20 µM。用终浓度为0.25% (v/v) DMSO处理细胞,作为对照。使用荧光计测量resazurin的降低量,48小时后测定细胞活力。计算IC50值。 | |
动物实验 | 动物模型 | CDF1鼠或C3H/Hej鼠 |
剂量 | 15 mg/kg | |
给药处理 | 按0.02 mL/g剂量腹腔注射到CDF1鼠内,按0.01 mL/g 剂量皮下注射到C3H/Hej鼠内。 |
|
Small Molecules Promote Selective Denaturation and Degradation of Tubulin Heterodimers through a Low-Barrier Hydrogen Bond [ J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173] | PubMed: 35762925 |
In Vitro Identification of Potential Metabolites of Plinabulin (NPI 2358) in Hepatic Preparations Using Liquid Chromatography-Ion Trap Mass Spectrometry [ ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472] | PubMed: 35785266 |
Covalent modification of Cys-239 in β-tubulin by small molecules as a strategy to promote tubulin heterodimer degradation. [ J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170] | PubMed: 30940730 |
The Natural Compound Withaferin A Covalently Binds to Cys239 of β-Tubulin to Promote Tubulin Degradation. [ Mol Pharmacol, 2019, 96(6):711-719] | PubMed: 31585985 |
Multiplexing high-content flow (HCF) and quantitative high-throughput screening (qHTS) to identify compounds capable of decreasing cell viability, activating caspase 3/7, expressing annexin V, and changing mitochondrial membrane integrity. [Mathews LA Curr Protoc Chem Biol, 2013, 5(3):195-212] | PubMed: 24391083 |
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。
如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!
退换货政策
Selleck提供宽松的退换货承诺,努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务,为了确保您的权益,请您仔细阅读以下内容:
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系,以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的;
2. 自收到货物起七天内,如因运输过程有问题或其他任何问题,您可以提出退换货要求;自收到货物起365天内,如因产品质量有问题,您可以提出退换货要求。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货,您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由Selleck开具的发票,则办理退货或订单金额发生变更的换货时,请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票,如发票丢失,将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求,我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等,请耐心等待。