全国免费电话:400-668-6834 -- 仅限中国地区 -- |
在线订购:QQ: 4006686834 电话订购:021-68591985 邮件订购:info@selleck.cn 我们也提供销售人员上门服务 |
技术支持电话:400-168-6834 我们将于一个工作日与您联系 |
别名 | AUY-922, VER-52296 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
|
化学式 | C26H31N3O5 |
|||
分子量 | 465.54 | CAS号 | 747412-49-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 93 mg/mL (199.76 mM) | |
Ethanol | 93 mg/mL (199.76 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。 | ||||
---|---|---|---|---|---|
靶点 |
|
||||
体外研究 | 体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖,GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达,但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922,引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降,Akt和p-Akt也下降。另外,NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞,引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力,然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外,使用蛋白酶抑制剂MG132,恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。[1]NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达,及导致HSC-2 细胞凋亡。[2] | ||||
体内研究 | 使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应,可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。[2] 在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%,且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失,ERα耗尽,且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。[3] |
激酶实验 | 激酶实验 | |
---|---|---|
NVP-AUY922溶解在DMSO中,浓度为10mM。通过作用于HSP90α, HSP90β, GRP94, TRAP-1, HSP72,和拓扑异构酶II评估NVP-AUY922的活性。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 人类胃癌细胞系NCI-N87 |
浓度 | 1 μM | |
处理时间 | 3天 | |
方法 | 人类胃癌细胞NCI-N87按5-7×103密度接种在96孔板中,每孔接种50ul,在37oC下温育24小时,然后用NVP-AUY922处理1到3天。实验处理后,使用MTT实验测细胞活力,用酶标仪分析。 | |
动物实验 | 动物模型 | 携带WM266.4人类黑色素移植瘤的雌性NCr无胸腺鼠 |
剂量 | 50 mg/kg | |
给药处理 | 静脉注射或腹腔注射 |
|
数据来源于[, 288(23), 16308-20]
, Dr. Swee Sharp and Professor Paul Workman from Cancer Research UK
数据来源于[Data independently produced by , , Proc Natl Acad Sci USA, 2014, 111(15): E1528–37 ]
HSP90 inhibition suppresses tumor glycolytic flux to potentiate the therapeutic efficacy of radiotherapy for head and neck cancer [ Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663] | PubMed: 38394204 |
The pharmacogenomic assessment of molecular epithelial-mesenchymal transition signatures reveals drug susceptibilities in cancer cell lines [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575190] | PubMed: none |
HSP90β Impedes STUB1-Induced Ubiquitination of YTHDF2 to Drive Sorafenib Resistance in Hepatocellular Carcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10.1002/advs.202302025] | PubMed: 37515378 |
HSP90β Impedes STUB1-Induced Ubiquitination of YTHDF2 to Drive Sorafenib Resistance in Hepatocellular Carcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(27):e2302025] | PubMed: 37515378 |
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352] | PubMed: 37948180 |
Single-cell trajectory analysis reveals a CD9 positive state to contribute to exit from stem cell-like and embryonic diapause states and transit to drug-resistant states [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):285] | PubMed: 37542044 |
Inhibition of HSP90 in Driver Oncogene-Defined Lung Adenocarcinoma Cell Lines: Key Proteins Underpinning Therapeutic Efficacy [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13830] | PubMed: 37762133 |
Inhibition of HSP90 in Driver Oncogene-Defined Lung Adenocarcinoma Cell Lines: Key Proteins Underpinning Therapeutic Efficacy [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13830] | PubMed: 37762133 |
Drug-microenvironment perturbations reveal resistance mechanisms and prognostic subgroups in CLL [ Mol Syst Biol, 2022, 18(8):e10855] | PubMed: 35959629 |
NVP-AUY922 alleviates radiation-induced lung injury via inhibition of autophagy-dependent ferroptosis [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):86] | PubMed: 35220409 |
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。
如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!
退换货政策
Selleck提供宽松的退换货承诺,努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务,为了确保您的权益,请您仔细阅读以下内容:
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系,以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的;
2. 自收到货物起七天内,如因运输过程有问题或其他任何问题,您可以提出退换货要求;自收到货物起365天内,如因产品质量有问题,您可以提出退换货要求。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货,您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由Selleck开具的发票,则办理退货或订单金额发生变更的换货时,请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票,如发票丢失,将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求,我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等,请耐心等待。