Luminespib (NVP-AUY922)

目录号：S1069 批次号：S106910

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化学数据

化学结构式 别名 AUY-922, VER-52296 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H31N3O5
分子量 465.54 CAS号 747412-49-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 93 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 93 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定，从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。
靶点
HSP90α [1]
(Cell-free assay)		 HSP90β [1]
(Cell-free assay)
13 nM 21 nM
体外研究 体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达，但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞，引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力，然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外，使用蛋白酶抑制剂MG132，恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。[1]NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达，及导致HSC-2 细胞凋亡。[2]
体内研究 使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。[2] 在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%，且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失，ERα耗尽，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
NVP-AUY922溶解在DMSO中，浓度为10mM。通过作用于HSP90α, HSP90β, GRP94, TRAP-1, HSP72,和拓扑异构酶II评估NVP-AUY922的活性。
细胞实验 细胞系 人类胃癌细胞系NCI-N87
浓度 1 μM
处理时间 3天
方法 人类胃癌细胞NCI-N87按5-7×103密度接种在96孔板中，每孔接种50ul，在37oC下温育24小时，然后用NVP-AUY922处理1到3天。实验处理后，使用MTT实验测细胞活力，用酶标仪分析。
动物实验 动物模型 携带WM266.4人类黑色素移植瘤的雌性NCr无胸腺鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 静脉注射或腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 288(23), 16308-20]

, Dr. Swee Sharp and Professor Paul Workman from Cancer Research UK

数据来源于[Data independently produced by , , Proc Natl Acad Sci USA, 2014, 111(15): E1528–37 ]

Luminespib (NVP-AUY922)在文献中得到引用

HSP90 inhibition suppresses tumor glycolytic flux to potentiate the therapeutic efficacy of radiotherapy for head and neck cancer [ Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663] PubMed: 38394204
The pharmacogenomic assessment of molecular epithelial-mesenchymal transition signatures reveals drug susceptibilities in cancer cell lines [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575190] PubMed: none
HSP90β Impedes STUB1-Induced Ubiquitination of YTHDF2 to Drive Sorafenib Resistance in Hepatocellular Carcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10.1002/advs.202302025] PubMed: 37515378
HSP90β Impedes STUB1-Induced Ubiquitination of YTHDF2 to Drive Sorafenib Resistance in Hepatocellular Carcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(27):e2302025] PubMed: 37515378
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352] PubMed: 37948180
Single-cell trajectory analysis reveals a CD9 positive state to contribute to exit from stem cell-like and embryonic diapause states and transit to drug-resistant states [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):285] PubMed: 37542044
Inhibition of HSP90 in Driver Oncogene-Defined Lung Adenocarcinoma Cell Lines: Key Proteins Underpinning Therapeutic Efficacy [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13830] PubMed: 37762133
Inhibition of HSP90 in Driver Oncogene-Defined Lung Adenocarcinoma Cell Lines: Key Proteins Underpinning Therapeutic Efficacy [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13830] PubMed: 37762133
Drug-microenvironment perturbations reveal resistance mechanisms and prognostic subgroups in CLL [ Mol Syst Biol, 2022, 18(8):e10855] PubMed: 35959629
NVP-AUY922 alleviates radiation-induced lung injury via inhibition of autophagy-dependent ferroptosis [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):86] PubMed: 35220409

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