NVP-BHG712

目录号：S2202 批次号：S220202

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H20F3N7O
分子量 503.48 CAS号 940310-85-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 101 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.95 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。
靶点
EphB4 [1]
(cell based assays )		 C-Raf [1]
(Cell-free assay)		 c-Src [1]
(Cell-free assay)		 c-Abl [1]
(Cell-free assay)
25 nM(ED50) 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM
体外研究 NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞，也抑制RTK自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和 4.2 μM。 [1]
体内研究 NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型，通过抑制EphB4前进信号，显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理，有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服处理小鼠，浓度约为10 μM，长期处理血浆及肺和肝脏组织，处理高达8小时，导致EphB4激酶活性长期受抑制。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶实验
使用重组纯化的激酶进行所有体外激酶实验。为了测量激酶活性，使用TR-FRET-为基础的LanthaScreenTM和游标卡尺移动改变检测。LanthaScreenTM实验技术以未磷酸化底物和磷酸化产物之间区别为基础，磷酸特定抗体，只与磷酸化底物结合。携带荧光标签的抗体和底物, 和形成复合体中相近的标记，用于测量荧光共振能量转移(FRET)信号。按时间-依赖/时间-门控方式读取FRET信号，通过降低背景荧光值，进一步促进检测性能。按剂量-反应测量的 NVP-BHG712 在90% DMSO中预稀释，然后 50 nL试剂溶液直接分配到空的实验板中。 加入4.5 μL ATP溶液 (4 μM ATP, 20 mM Tris/HCL, 1 mM DTT, 0.03% Tween-20, 0.01 mM Na3VO4) 和4.5 μL 酶/底物混合物(100 nM 荧光聚 -GAT), 0.5% 牛血清蛋白, 20 mM Tris/HCL, 1 mM DTT, 0.03% Tween-20, 0.01 mM Na3VO4)开始反应。酶/底物复合物是由酶和 MgCl2/MnCl2 组成，用于适应个别酶的特殊需求。 在室温下温育 60分钟后，加入4.5 μL 停止液 (50 mM EDTA pH 8.0, 0.04% NP-40, 20 mM Tris/HCl pH 7.4) ，随后加入4.5 μL 检测混合物(1.72 μg/mL Tb-PY20 抗体), 1%牛血清蛋白, 20 mM Tris/HCl, 1 mM DTT, 0.03% Tween-20, 0.01 mM Na3VO4)终止反应。在室温下温育45分钟后，在BMG PHERAstar酶标仪上分析。通过微流控毛细管电泳分析游标卡尺移动改变检测激酶反应。激酶催化磷酸从ATP 转移到短肽上，引起肽发生净电荷变化。 肽的非磷酸化和磷酸化的实体之间的电荷差异可以在一个电场中分开。使用荧光标记的肽对检测和量化。按剂量-反应测量的 NVP-BHG712 在90% DMSO中预稀释，然后 50 nL等分溶液直接分配到空的实验板中。在实验buffer中，加入4.5 μL ATP和肽底物 (50 mM HEPES pH 7.5, 0.02% 牛血清蛋白, 1 mM DTT, 0.02% Tween20, 0.01 mM Na3VO4, 10 mM beta-甘油) 和4.5 μL 酶溶液，开始反应。实验中肽浓度为 2 μM。酶/底物复合物是由酶和 MgCl2/MnCl2 组成，用于适应个别酶的特殊需求。调节ATP浓度测定特定酶的值。在30oC下温育60分钟后，加入16 μL 停止液 (100 mM HEPES pH 7.5, 5% DMSO, 0.1% 包被试剂 10 mM EDTA pH 8.0, 0.015% BRIJ35) 终止反应。然后在LC3000 检测器上分析终止激酶反应。
动物实验 动物模型 植入生长因子诱导VEGF调节血管生长的小鼠模型
剂量 ≤30 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

NVP-BHG712在文献中得到引用

EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Adaptive activation of EFNB2/EPHB4 axis promotes post-metastatic growth of colorectal cancer liver metastases by LDLR-mediated cholesterol uptake [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z] PubMed: 36376513
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] PubMed: 33784499
EFNA4 promotes cell proliferation and tumor metastasis in hepatocellular carcinoma through a PIK3R2/GSK3β/β-catenin positive feedback loop [ Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 25:328-341] PubMed: 34484860
Targeting the EphB4 receptor tyrosine kinase sensitizes HER2-positive breast cancer cells to Lapatinib. [ Cancer Lett, 2020, 475:53-64] PubMed: 32006616
Identification of SYK Inhibitor, R406 as a Novel Senolytic Agent [ Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240] PubMed: 32379705
EPHB4 inhibition activates ER stress to promote immunogenic cell death of prostate cancer cells. [ Cell Death Dis, 2019, 10(11):801] PubMed: 31641103
Deep Learning Enhancing Kinome-Wide Polypharmacology Profiling: Model Construction and Experiment Validation. [ J Med Chem, 2019, 10.1021/acs.jmedchem.9b00855] PubMed: 31364850
Mitochondrial metabolic reprograming via BRAF inhibition ameliorates senescence. [ Exp Gerontol, 2019, 126:110691] PubMed: 31421186
Comparative analysis of the phototoxicity induced by BRAF inhibitors and alleviation through antioxidants. [ Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2019, 10.1111/phpp.12520] PubMed: 31618797

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