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别名 | NXY-059, Cerovive | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C11H13NNa2O7S2 |
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分子量 | 381.33 | CAS号 | 168021-79-2 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 76 mg/mL (199.3 mM) | ||||
Water | 76 mg/mL (199.3 mM) | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Disufenton Sodium (NXY-059, Cerovive) 是新型硝酮,具有高效的神经保护作用。Phase 3。 |
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体外研究 | NXY-059比自旋捕捉剂α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。[1]在一个体外血脑屏障(BBB)模型中,氧糖剥夺(OGD)初始时或者4小时后,NXY-059以250 mM给药显著减少OGD引起的BBB渗透性的增加。此外,OGD会产生巨大的组织纤溶酶原激活物流入BBB,这被NXY-059大量减少。[2] |
体内研究 | 大鼠体内,NXY-059剂量依赖性减少遭受2小时大脑中动脉闭塞后的梗死体积。在等摩尔剂量(NXY-059为3.0 mg/kg ,PBN为1.4 mg/kg)下,NXY-059比PBN有效。当恢复7天时,能够得到相似的结果。开始再循环后,NXY-059的治疗机会窗为3到6小时。[1] NXY-059,一种自由基捕获剂,具有很好的保护作用,在灵长类动物中,减少实验性中风引起的残疾。NXY-059治疗减少脑损伤总量,比盐水处理值少>50%,对白质和灰质具有相似的保护程度。[3] NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的渗透泵皮下传递 3天)治疗显著减少大鼠脑内出血后神经功能缺损,并减少血肿附近出血48小时后噬中性粒细胞渗入,和血肿边缘出血48小时后TUNEL-阳性细胞的数量。[4] |
动物实验 | 动物模型 | 钓鱼丝用于在雄性Wistar大鼠体内产生阻塞和神经功能缺陷 |
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剂量 | 0.3,3.0 或 30 mg/kg | |
给药处理 | 通过右侧颈静脉给药 |
A comprehensive evaluation of catalase-like activity of different classes of redox-active therapeutics [Tovmasyan A, et al. Free Radic Biol Med, 2015, 86:308-21] | PubMed: 26026699 |
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