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化学数据
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别名 | Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
| 化学式 | C24H28N2O3.2HCl |
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| 分子量 | 465.41 | CAS号 | 57149-08-3 | |
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 41 mg/mL (88.09 mM) | |
| Ethanol | 2 mg/mL (4.29 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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制备储备液
生物活性
| 产品描述 | Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275)是一种选择性5-HT1A和α1-adrenergic receptor（α1-肾上腺素受体）拮抗剂，IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | Naftopidil diHCl除了是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，也具有5-HT1A激动性能。[1]在雄激素敏感性和不敏感性人前列腺癌细胞系中，Naftopidil具有生长抑制作用。Naftopidil抑制雄激素敏感性LNCaP细胞和雄激素不敏感性PC-3细胞的生长，IC50分别为22.2 μM和33.2 μM。Naftopidil对细胞的生长抑制是由于G1细胞周期的阻滞。Naftopidil 处理的细胞中，p27kip1和p21cip1的表达显著增加。在PC-3细胞中，Naftopidil诱导p21cip1，但不诱导p27kip1。[2] Naftopidil对胶原诱导的Ca2+动员产生剂量依赖性抑制，40 μM Naftopidil具有最大抑制(22.9%)作用。肾上腺素诱导的[Ca2+]i升高被Naftopidil剂量依赖性抑制。[3] Naftopidil比tamsulosin显著有效地减弱遗尿症。[4]在PCa细胞和PrSC 中，Naftopidil诱导G(1)细胞阻滞。在Naftopidil处理的PrSC中，伴随细胞增殖的抑制增加，总的白细胞介素-6显著减少。[5] |
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| 体内研究 | Naftopidil对裸鼠口服给药，与载体对照组相比，抑制PC-3肿瘤的生长。Naftopidil提高膀胱容积，并通过抑制传入神经活性松弛排尿肌。[2] Naftopidil (0.1 μg–30 μg)暂时废除等容节律性膀胱收缩。膀胱收缩的振幅被鞘内注射naftopidil (3 μg–30 μg)减少。[6] 在麻醉的狗模型中，与平均血压相比，Naftopidil选择性抑制去氧肾上腺素诱导的前列腺压的增加。[7] |
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| 特征 | 对-1A和-1D 亚型具有较高选择性。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验 | 细胞系 | LNCaP 和 PC-3细胞系 |
|---|---|---|
| 浓度 | 20 μM，40 μM | |
| 处理时间 | 24小时 | |
| 方法 | 细胞周期分析通过流式细胞术进行。细胞用20 μM Naftopidil (LNCaP)，40 μM Naftopidil (PC-3) 或vehicle (0.1% DMSO)处理24小时，然后使其胰蛋白酶化，并用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤一次，固定在70%乙醇中，储存在4 °C，用于随后的细胞周期分析。固定的细胞用PBS洗涤，用包含20 μg/mL RNaseA和0.3% NP-40的PBS在37℃下培养，然后用50 μg/mL 碘化丙啶(PI)在4℃下，黑暗中着色30分钟。1×106着色细胞的的DNA含量在FACS Caliburflow血细胞计数器上分析。G0/G1，S和G2/M期的细胞分数使用Cell Quest软件计算。 |
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| 动物实验 | 动物模型 | 负荷 PC-3 细胞的无胸腺裸鼠 |
| 剂量 | 10 mL/kg/day | |
| 给药处理 | 口服 |
参考文献
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