Nebivolol hydrochloride (R-65824)

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化学数据

化学结构式 别名 R-65824 hydrochloride 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H25F2NO4.HCl
分子量 441.9 CAS号 152520-56-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中，Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)选择性阻断β1受体，IC50为0.8 nM。
靶点
β1-adrenoceptor [1]
0.8 nM
体外研究

在制备兔肺膜时，Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9 nM，beta 2/beta 1比例为 50)。[1]Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性，有CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) 或ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1)存在时，通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1) 值为40.7。[2]Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs)，降低细胞增殖，这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天，引起细胞生长明显降低，IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时，诱导适度凋亡，凋亡达23%，且降低S期细胞数量，从16%降到5%。[3]
体内研究

Nebivolol(开始10分钟静脉注射，然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血压(MBP)。[4]
特征 在某些情况下，Nebivolol是高度心选择性的。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类冠状动脉平滑肌细胞 (haCSMCs)及内皮细胞(haECs)
浓度 溶于100% 甲醇，用三倍体积的生长培养基稀释，获得浓度为10-3 M的储存液, 终浓度为 10-7-10-5 M
处理时间 1, 2, 4, 7 和14天
方法

用不同浓度Nebivolol(10-7~10-5 M) 处理细胞1, 2, 4, 7 和14天。 通过溴脱氧尿苷(BrdU)渗透分析细胞增殖，通过PI或膜联蛋白V染色测定细胞凋亡。
动物实验 动物模型 患心肌梗塞（MI）的雄性Sprague Dawley大鼠
剂量 2.0 mg/kg
给药处理 饲喂处理，每天一次

Nebivolol hydrochloride (R-65824)在文献中得到引用

Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy [ Oncogenesis, 2022, 11(1):24] PubMed: 35534478
FBXL2 counteracts Grp94 to destabilize EGFR and inhibit EGFR-driven NSCLC growth [ Nat Commun, 2021, 12(1):5919] PubMed: 34635651
Adrenergic Blockade by Nebivolol to Suppress Oral Squamous Cell Carcinoma Growth via Endoplasmic Reticulum Stress and Mitochondria Dysfunction [ Front Pharmacol, 2021, 12:691998] PubMed: 34456721
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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