Nefiracetam

目录号：S1969 批次号：S196901

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化学数据

化学结构式 别名 DZL 221 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H18N2O2
分子量 246.3 CAS号 77191-36-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 49 mg/mL (198.94 mM)
Ethanol 49 mg/mL (198.94 mM)
Water 3 mg/mL (12.18 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Nefiracetam (DZL 221)作用于Ro 5-4864引起的抽搐，是GABAergic，胆碱及单胺类的神经系统增强剂。Phase 2。
靶点
GABA receptor [1]
体外研究 Nefiracetam在1 μM浓度下增加2倍钙通道电流的长效组分，而不影响瞬变组分。[2] Nefiracetam在亚微摩尔浓度下(0.01–0.1 μM)诱导Ach激发电流的短期抑制，在微摩尔浓度下(1–10 μM)对电流具有长期增强作用。Nefiracetam与PKA和PKC通路相互作用，这可能解释了认知能力增强剂发挥作用的细胞机理。更低浓度(亚微摩尔)的益智药Nefiracetam治理10分钟后使Ach诱发的电流减少到对照组的30% (0.01 μM) 和38% (0.1 μM)。[3]在大鼠海马神经元的原代培养中，nefiracetam增加烟碱敏感的兴奋性突触后电流的比率。在大鼠海马切片的CA1区和齿状回中，Nefiracetam诱导突触传导的持久易化， 该易化作用会被α-银环蛇毒素和美加明抑制。Nefiracetam通过与PKC通路相互作用增强烟碱Ach受体的活性，从而增加谷氨酸从突出前末梢的释放，然后导致海马神经传递的持久易化。[4]
体内研究 Nefiracetam口服给药抑制EL小鼠体内Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam在高于10 mg/kg剂量下也会有效抑制DDY 小鼠体内Ro 5-4864诱导的抽搐。[1] 在每次训练项目前，Nefiracetam(每天一次)给药有利于回避反应的获得过程。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 谷氨酸释放测定
海马切片(400 μM)使用标准技术从豚鼠大脑中制备。切片在一对银电极上(10 Hz，5 V，0.1 ms持续时间) 固定10分钟，间隔为1分钟，然后淹没在1 mL标准人造脑脊液中(ACSF) (以mM为单位: 125 mM NaCl，5 mM KCl，1.24 mM KH2PO4，1.3 mM MgSO4，2 mM CaCl2，26 mM NaHCO3，和10 mM 葡萄糖)，充入95% O2和5% CO2，置于36 °C ，tetrodotoxin (TTX) (0.5 μM)存在或不存在下进行培养。在不同的实验设定中，α-银环蛇毒素(50 nM) 或美加明(3 μM)存在或不存在下，对Nefiracetam (1 μM)处理的脑片进行电刺激。将100μL微孔过滤器(0.45 μM)过滤的等份培养基注射到自动分析仪的离子交换柱上，以分离氨基酸，释放的谷氨酸盐的量使用已知氨基酸标准浓度计算。
细胞实验 细胞系 卵母细胞
浓度 ~1 μM
处理时间 24 小时 - 48 小时
方法 培养24到48小时后，将注入的卵母细胞转移到记录槽，并且于室温下(20到22 °C)在标准青蛙Ringer溶液中(115 mM NaCl，2 mM KCl，1.8 mM CaCl2，和5 mM HEPES，pH 7.0)持续灌流。无Ca2+的细胞外溶液由115 mM NaCl，2 mM KCl，5 mM MgCl2，5 mM HEPES，和1 mM EGTA，pH 7.0组成。为除去毒蕈碱Ach受体的作用，将1 μM阿托品加入细胞外溶液。Ach激活的电流使用两个电极的电压钳技术记录。电流使用pClamp软件在微型计算机上分析。Ach加入到卵母细胞。Nefiracetam以1 mM的浓度在蒸馏水中溶解作为原液，然后用细胞外溶液稀释为所需浓度。
动物实验 动物模型 25–30 g重的成年雄性 EL小鼠和成年雄性 DDY 小鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 i.v.或 p.o.给药

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