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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C12H21N5O2S2 |
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分子量 | 331.46 | CAS号 | 76963-41-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 66 mg/mL (199.11 mM) | |
Water | 22 mg/mL (66.37 mM) | |||
Ethanol | 5 mg/mL (15.08 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Nizatidine是一种组胺H2受体拮抗剂,作用于AChE,IC50为6.7 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Nizatidine是一种选择性的组胺H2受体拮抗剂,是有效的胃酸分泌抑制剂,IC50是0.9 nM.。[1]Nizatidine可逆的抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 是6.7 μM,抑制是非竞争性的,Ki值为7.4 μM。sup>[2] | ||||
体内研究 | 在大鼠体内,Nizatidine给药后第一个小时具有最大抑制胃酸活性,EC50 是 1.383 微摩尔/千克。 [1] Nizatidine (0.3-3 毫克/千克,静脉注射)剂量依赖性显著增加肠胃蠕动指数(GI)。Nizatidine对狗,和大鼠的胃酸分泌抑制的ED50和ED90分别是0.18 和3.22毫克/千克,2.94 和19.6 毫克/千克。[2] |
激酶实验 | 胃酸分泌 | |
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研究离体蛙胃粘膜的胃酸分泌。本研究中使用的浆膜缓冲液包含1 mM NaH2PO4。青蛙处死后,从肌肉层中快速分离胃粘膜,悬置于合成树脂内庭间。用frog Ringer’s 清洗浆膜的一面,用含有Na, K 和Ca离子氯化物的等渗溶液洗黏膜的一面,整个装置用O2 (95%) 和 CO2 (5%)充气。用组胺(10 nM)在浆膜缓冲液中刺激酸分泌,每40分钟更换缓冲液。系统稳定以后,用nizatidine 或者参照化合物cimetidine 处理浆膜一侧,另外一半作为对照。自动滴定管滴入0.05 N NaOH来保持黏膜端PH在4.5,酸分泌速率通过自动滴定管中加入的NaOH 计算。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 大鼠 |
剂量 | 0.5-10微摩尔/千克 | |
给药处理 | 皮下注射 |
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Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] | PubMed: 34951993 |
Proton Pump Inhibitors Inhibit PHOSPHO1 Activity and Matrix Mineralisation In Vitro [ Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705] | PubMed: 34213594 |
Proton pump inhibitors inhibit PHOSPHO1 activity and matrix mineralisation in vitro [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931] | PubMed: None |
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] | PubMed: 31262903 |
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