Nizatidine

目录号：S1890 批次号：S189003

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H21N5O2S2
分子量 331.46 CAS号 76963-41-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 66 mg/mL (199.11 mM)
Water 66 mg/mL (199.11 mM)
Ethanol 12 mg/mL (36.2 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
30mg/ml (90.51mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Nizatidine是一种组胺H2受体拮抗剂，作用于AChE，IC50为6.7 nM。
靶点
Histamine H2 receptor [1] AChE [2]
0.9 nM 6.7 μM
体外研究 Nizatidine是一种选择性的组胺H2受体拮抗剂，是有效的胃酸分泌抑制剂，IC50是0.9 nM.。[1]Nizatidine可逆的抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 是6.7 μM，抑制是非竞争性的，Ki值为7.4 μM。sup>[2]
体内研究 在大鼠体内，Nizatidine给药后第一个小时具有最大抑制胃酸活性，EC50 是 1.383 微摩尔/千克。 [1] Nizatidine (0.3-3 毫克/千克，静脉注射)剂量依赖性显著增加肠胃蠕动指数(GI)。Nizatidine对狗，和大鼠的胃酸分泌抑制的ED50和ED90分别是0.18 和3.22毫克/千克，2.94 和19.6 毫克/千克。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 胃酸分泌
研究离体蛙胃粘膜的胃酸分泌。本研究中使用的浆膜缓冲液包含1 mM NaH2PO4。青蛙处死后，从肌肉层中快速分离胃粘膜，悬置于合成树脂内庭间。用frog Ringer’s 清洗浆膜的一面，用含有Na, K 和Ca离子氯化物的等渗溶液洗黏膜的一面，整个装置用O2 (95%) 和 CO2 (5%)充气。用组胺(10 nM)在浆膜缓冲液中刺激酸分泌，每40分钟更换缓冲液。系统稳定以后，用nizatidine 或者参照化合物cimetidine 处理浆膜一侧，另外一半作为对照。自动滴定管滴入0.05 N NaOH来保持黏膜端PH在4.5，酸分泌速率通过自动滴定管中加入的NaOH 计算。
动物实验 动物模型 大鼠
剂量 0.5-10微摩尔/千克
给药处理 皮下注射

Nizatidine在文献中得到引用

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993
Proton Pump Inhibitors Inhibit PHOSPHO1 Activity and Matrix Mineralisation In Vitro [ Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705] PubMed: 34213594
Proton pump inhibitors inhibit PHOSPHO1 activity and matrix mineralisation in vitro [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931] PubMed: None
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

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