Tamoxifen

目录号：S1238 批次号：S123804

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化学数据

别名

ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen

储存条件
(自收到货起)

4°C, in dark and seal

化学式

C₂₆H₂₉NO

分子量

371.51

CAS号

10540-29-1

Solubility (25°C)*

体外

Ethanol

74 mg/mL (199.18 mM)

DMSO

10 mg/mL (26.91 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%absolute ethyl alcohol 1 95%Corn oil

5mg/ml (13.46mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清 absolute ethyl alcohol 储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)，具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可以激活其他细胞（例如骨、肝和子宫细胞）中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。

靶点

estrogen receptor ^[1]

体外研究

TAM的处理可显著地抑制MCF7细胞增殖。低浓度的TAM可以在ER+和ER-的乳腺癌细胞中诱导染色体结构畸变（缺失、等臂、易位、双着丝染色体）。在HER2基因扩增的细胞系中，这种基因毒性作用更大^[2]。低浓度的TAM（0.1-1 μM）诱导细胞周期阻滞，而药物浓度（大于5 μM）则诱导乳腺癌细胞的凋亡。5 μM TAM在ER+乳腺癌细胞（MCF-7、T47D）中快速诱导持续性的ERK1/2激活^[3]。

体内研究

Tamoxifen (TAM)被广泛用于乳腺癌的治疗和防治。但是它在人类子宫和大鼠肝脏中具有致癌性^[2]。TAM诱导性Cre-loxP系统在研究领域中广泛被运用，在研究组织发育、稳态和功能中发挥了重要作用。TAM所诱导的Cre重组酶核定位是时间依赖性和浓度依赖性的。高浓度的TAM可在给药后几周持续诱导重组，而低浓度的TAM在给药后的效果也能持续长达一周。TAM诱导的基因重组的持续时间也是浓度依赖性的，高浓度的TAM可导致更多的Cre-ER核定位。在TAM诱导性模型中，TAM也会具有一些副作用，带来生理影响^[4]。

细胞实验	细胞系	MCF7、T47D
浓度	10^-6 mol/L
处理时间	24, 48 和 96 h
方法	在加入E2和TAM前48小时，用5 mL PBS洗涤细胞，并将细胞置于无酚红的含10%活性炭处理过的FBS的RPMI-1640培养基中培养。将E2和TAM溶于乙醇中，用培养基进行稀释，使其浓度分别为10^-8 mol/L和10^-6 mol/L，加入细胞培养基中进行孵育，孵育24、48、96小时。
动物实验	动物模型	Pdx1PB-CreER^Tm mice
剂量	--
给药处理	s.c.

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: , Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.

Tamoxifen在文献中得到引用

Therapeutic targeting nudix hydrolase 1 creates a MYC-driven metabolic vulnerability [ Nat Commun, 2024, 15(1):2377]	PubMed: 38493213
Single cell profiling of female breast fibroadenoma reveals distinct epithelial cell compositions and therapeutic targets [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-39059-3]	PubMed: 37328469
CircRREB1 mediates lipid metabolism related senescent phenotypes in chondrocytes through FASN post-translational modifications [ Nat Commun, 2023, 14(1):5242]	PubMed: 37640697
Single cell profiling of female breast fibroadenoma reveals distinct epithelial cell compositions and therapeutic targets [ Nat Commun, 2023, 14(1):3469]	PubMed: 37328469
CircRREB1 mediates lipid metabolism related senescent phenotypes in chondrocytes through FASN post-translational modifications [ Nat Commun, 2023, 14(1):5242]	PubMed: 37640697
Dlg1 deletion in microglia ameliorates chronic restraint stress induced mice depression-like behavior [ Front Pharmacol, 2023, 14:1124845]	PubMed: 36909184
Using a Quantitative High-Throughput Screening Platform to Identify Molecular Targets and Compounds as Repurposing Candidates for Endometriosis [ Biomolecules, 2023, 13(6)965]	PubMed: 37371546
Carbonic Anhydrase Inhibitors Induce Ferroptosis through Inhibition of AKT/FTH1 Signaling in Ewing Sarcoma Tumor Cells [ Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15215225]	PubMed: 37958399
Mechanical manipulation of cancer cell tumorigenicity via heat shock protein signaling [ Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593]	PubMed: 37418519
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599]	PubMed: 37797618

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