Novobiocin Sodium (NSC 2382)

目录号：S2492 批次号：S249207

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化学数据

化学结构式 别名 Albamycin,Cathomycin,NSC 2382 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H35N2O11.Na
分子量 634.61 CAS号 1476-53-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (157.57 mM)
Water 100 mg/mL (157.57 mM)
Ethanol 100 mg/mL (157.57 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin)是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体，作用于hOAT1，hOAT3和hOAT4，Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。
靶点
Topoisomerase II [1] Topoisomerase IV [1]
体外研究

Novobiocin和Hsp90结合，改变分子伴侣对geldanamycin和radicicol的亲和力，造成关键调节Hsp90依赖性激酶，包括V形的Src，RAF-1，和P185（ErbB2）在体内外的损耗。Novobiocin干扰共伴侣Hsc70和p23对Hsp90的结合。[1]

Novobiocin以浓度依赖性方式特异性地抑制血红素调节eIF2alpha激酶（HRI）的成熟。Novobiocin诱导Hsp90和CDC37从未成熟HRI解离，而Hsp90的共分子伴侣P23，FKBP52，和蛋白磷酸酶5仍然与未成熟HRI相结合。[2]

Novobiocin引起特征形态和生化变化，导致细胞死亡，显示出后生动物细胞凋亡。[3]

Novobiocin，一个HSP90抑制剂，可降低SMYD3的表达并剂量依赖性抑制MDA-MB-231人乳腺癌细胞的增殖和迁移Novobiocin能抑制乳腺癌细胞的迁移，这可能涉及SMYD3的下调。[4]

Novobiocin，一个aminocoumarin抗生素，干扰了热休克蛋白90和缺氧诱导因子依赖的基因表达，从而损害了细胞的存活。Novobiocin（500 μM）导致[Ca（2 +）] i的显著增加，减少前向散射，增加膜联蛋白-V结合并增强ceramide的形成。Novobiocin刺激红细胞死亡，至少部分是因为细胞外Ca（2+）的进入和ceramide的形成。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cancer, 2014, 13(1):265.

Novobiocin Sodium (NSC 2382)在文献中得到引用

Polymerase θ inhibition activates the cGAS-STING pathway and cooperates with immune checkpoint blockade in models of BRCA-deficient cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):1390] PubMed: 36914658
POLQ inhibition elicits an immune response in homologous recombination-deficient pancreatic adenocarcinoma via cGAS/STING signaling [ J Clin Invest, 2023, 133(11)e165934] PubMed: 36976649
Novobiocin blocks nucleic acid binding to Polθ and inhibits stimulation of its ATPase activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(18):9920-9937] PubMed: 37665033
Targeting polymerase θ impairs tumorigenesis and enhances radiosensitivity in lung adenocarcinoma [ Cancer Sci, 2023, 114(5):1943-1957] PubMed: 36642785
HSP90 C-terminal domain inhibition promotes VDAC1 oligomerization via decreasing K274 mono-ubiquitination in Hepatocellular Carcinoma [ Neoplasia, 2023, 44:100935] PubMed: 37717471
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Exploring pharmacokinetics of talazoparib in ABCB1/ABCG2-deficient mice using a novel UHPLC-MS/MS method [ Heliyon, 2023, 9(11):e20972] PubMed: 37908705
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Hsp90 Inhibitor STA9090 induced VPS35 related extracellular vesicle release and metastasis in hepatocellular carcinoma [ Transl Oncol, 2022, 26:101502] PubMed: 36137350
POLQ suppresses genome instability and alterations in DNA repeat tract lengths [ NAR Cancer, 2022, 4(3):zcac020] PubMed: 35774233

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