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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H19N3O.CH4O3S |
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分子量 | 413.49 | CAS号 | 803712-79-0 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 83 mg/mL (200.73 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复,且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 [1] Obatoclax是拟BH3,可以与许多Bcl-2家族成员结合,包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域,随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系,Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE, KMS18, MY5等等,IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时,也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 [2] Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。 [3] |
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体内研究 | Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠,按鼠体重,每千克处理0.5 mg Obatoclax,结果显示强抗癌活性。[1] |
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特征 | Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂,抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构,包括 Mcl-1。 |
激酶实验 | Bcl-2 结合实验 | |
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使用SIE计分函数计算Obatoclaxs与BCL-2的结合力。[4] 为了确定实验的准确性,计算一组12个小分子与BCL-2的结合亲和力。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 人类多发性骨髓瘤细胞(MM),外周血淋巴细胞(PBLs),及髓基质细胞(BMSCs) |
浓度 | 10 μM 左右 | |
处理时间 | 48-72小时 | |
方法 | Obatoclax溶解在DMSO中,浓度为5 mM。通过MTT实验测细胞活力。人类多发性骨髓瘤细胞(MM),外周血淋巴细胞(PBLs),及髓基质细胞(BMSCs)按每孔2x104(HMCLs) 或5~10x103(PBLs)密度接种在96孔板上。加入不同浓度的Obatoclax,实验组加入IGF-1(50 ng/mL)或IL-6(10 ng/mL),对照组不加。细胞温育48到72小时,测定细胞活力。 |
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动物实验 | 动物模型 | 携带SW480, C33A, PC3,和4T1细胞的雌性BALB/c 或CB17 SCID/SCID鼠。 |
剂量 | 0.0313, 0.25, 0.5,和2 mg/kg | |
给药处理 | 在鼠尾部静脉注射,每天一次。 |
数据来源于[Data independently produced by Cancer Lett, 2014, 348, 20-8]
数据来源于[Data independently produced by Exp Cell Res, 2014, 322, 217-25]
数据来源于[Data independently produced by Cell Death Dis, 2012, 19, 3:e351]
数据来源于[Data independently produced by Cell Death Dis, 2012, 19, 3:e351]
Gravitational and mechanical forces drive mitochondrial translation [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628] | PubMed: none |
Obatoclax inhibits SARS-CoV-2 entry by altered endosomal acidification and impaired cathepsin and furin activity in vitro [ Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29] | PubMed: 34989664 |
Trabectedin Is Active against Two Novel, Patient-Derived Solitary Fibrous Pleural Tumor Cell Lines and Synergizes with Ponatinib [ Cancers (Basel), 2022, 14(22)5602] | PubMed: 36428694 |
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021] | PubMed: 34551960 |
Inhibition of the Anti-Apoptotic Bcl-2 Family by BH3 Mimetics Sensitize the Mitochondrial Permeability Transition Pore Through Bax and Bak [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:765973] | PubMed: 34926454 |
Obatoclax, the pan-Bcl-2 inhibitor sensitizes hepatocellular carcinoma cells to promote the anti-tumor efficacy in combination with immune checkpoint blockade [ Transl Oncol, 2021, 14(8):101116] | PubMed: 33975180 |
Dual-stimuli responsive nanotheranostics for mild hyperthermia enhanced inhibition of Wnt/β-catenin signaling. [ Biomaterials, 2020, 232:119709] | PubMed: 31896513 |
Development and implementation of the SUM breast cancer cell line functional genomics knowledge base [ NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30] | PubMed: 32715085 |
Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Downregulates Survivin to Induce Apoptosis in Human Colorectal Carcinoma Cells Via Suppressing WNT/β-catenin Signaling. [ Int J Mol Sci, 2020, 5;21(5) pii: E1773] | PubMed: 32150830 |
The pan-Bcl-2 inhibitor obatoclax promotes differentiation and apoptosis of acute myeloid leukemia cells. [ Invest New Drugs, 2020, 4] | PubMed: 32367199 |
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