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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H28ClN3O |
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分子量 | 409.95 | CAS号 | 868273-06-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 82 mg/mL (200.02 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Org 27569是CB1大麻素受体的别构调节剂。它显著增加CB1受体与激动剂的结合,并显著降低CB1受体与反向激动剂的特异性结合。[1] Org 27569诱导CB1以高亲和力结合激动剂,受体内化,以及下游ERK磷酸化。[2]变构配体Org 27569促进激动剂与CB1的结合,但是阻断TM6中的构象变化。Org 27569诱捕受体与不同的激动剂结合,但没有构象状态的信号。 | |
特征 | 诱捕受体与不同的激动剂结合,但没有构象状态的信号。 |
激酶实验 | 平衡结合试验。 | |
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结合试验以CB1受体激动剂[3H]CP 55,940 (0.7 nM)和CB1受体拮抗剂[3H]SR 141716A (1.2 nM), 1 毫克/毫升BSA 以及包含0.1 mM EDTA和0.5 mM MgCl2的50 mM Tris 缓冲液,pH 7.4,总试验体积为500微升进行。通过加入小鼠脑膜(30微克)启动结合。试验在37°C下进行60分钟,加入冰预冷的洗涤缓冲液(50 mM Tris 缓冲液和1 毫克/毫升BSA)而终止,用在4°C下于洗涤缓冲液中浸泡24小时的24孔取样歧管和Whatman GF/B玻璃纤维过滤器过滤。每个反应试管用4毫升等分试样缓冲液清洗5次。过滤器在烘箱干燥60分钟,然后放在5毫升闪烁液中,放射性通过液体闪烁光谱法进行定量。特异性结合由1μM相应的未标记配体存在和不存在下结合的区别来定义,总结合为70%至80%。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | HEK293 |
浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 5到15分钟 | |
方法 | 细胞表达CB1受体暴露于ORG27569(10μM)5〜15分钟。Fortoxin处理以消除Gi耦合作用,PTX以5纳克/毫升加入培养基。随后在毒素存在下培养18小时,细胞用PBS清洗两次,用化合物处理。细胞用冰预冷的PBS洗涤,细胞裂解物通过冰预冷的裂解缓冲液(150 mM NaCl,1.0% IGEPAL CA-630,0.5%脱氧胆酸钠,0.1% SDS,以及50 mM Tris,pH 7.5包含4-(2-氨乙基)苯磺酰氟,胃蛋白酶抑制剂A,E-64,苯丁抑制素,亮抑酶肽,以及抑肽酶作为蛋白酶抑制剂)处理获得。 |
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A Machine Learning Strategy for Drug Discovery Identifies Anti-Schistosomal Small Molecules [ ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754] | PubMed: 33434015 |
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