Orlistat

目录号：S1629 批次号：S162903

化学数据

	别名	Tetrahydrolipstatin,Ro 18-0647	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₉H₅₃NO₅
	分子量	495.73	CAS号	96829-58-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	99 mg/mL (199.7 mM)
		Ethanol	99 mg/mL (199.7 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Orlistat是一种通用的脂肪酶 lipase 抑制剂，作用于人体十二指肠液的PL，IC50为122 ng/ml。Orlistat 处理可抑制细胞增殖、诱导凋亡并阻滞细胞周期。

靶点

lipase ^[1]
(Cell-free assay)

Fatty acid synthesis ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究

Orlistat是一种脂肪酶和脂肪酸合成酶抑制剂，常被用于长期治疗肥胖，口服途径。Orlistat在体外对癌细胞具有抗增殖活性，提高促凋亡NOXA蛋白水平^[1]。

体内研究

通过口服途径进行Orlistat给药，药物甚少被胃肠道吸收，能够抑制大部分脂质的吸收、可减少外源脂质供应。由于orlistat的口服生物利用度低，其效用局限于胃肠道，在胃肠道使胰腺脂肪酶失活。因此，如果要靶向乳腺、前列腺等肿瘤，其配方和给药途径需要改变。Orlistat抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制裸鼠中PC-3肿瘤的生长。给药浓度为155 mg/kg时，在小鼠中对Orlistat进行药代动力学分析，通过腹腔注射给药，将在给药后2小时后达到血液峰浓度（~10 μM），而这个时间段后，血药浓度迅速衰减^[2]。

细胞实验	细胞系	Jurkat CD4+ T cell leukemia cell line
浓度	2.5, 5, 10, 20, 40 μM
处理时间	2天
方法	将不同浓度的药物加入白血病细胞中进行孵育，处理2天。药物处理完后，溶液细胞并进行WB分析。
动物实验	动物模型	Nude mice (PC-3 xenograft tumor)
剂量	240 mg/kg/day
给药处理	i.p.

参考文献

Orlistat在文献中得到引用

Histone malonylation is regulated by SIRT5 and KAT2A [ iScience, 2023, 26(3):106193]	PubMed: 36879797
Gasdermin E mediates resistance of pancreatic adenocarcinoma to enzymatic digestion through a YBX1-mucin pathway [ Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372]	PubMed: 35292781
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]	PubMed: 36203054
Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy [ Oncogenesis, 2022, 11(1):24]	PubMed: 35534478
Controlling drug release by introducing lipase inhibitor within a lipid formulation [ Int J Pharm, 2022, 623:121958]	PubMed: 35760262
Activation of CTHRC1 by HOXB9 Promotes Angiogenesis through Fatty Acid Metabolism in Lung Adenocarcinoma [ Rev Invest Clin, 2022, 75(2):63-75]	PubMed: 37205792
Investigations into the use of enzyme inhibitors to control drug release for overdose prevention [ Monash University, 2022, ]	PubMed: None
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4]	PubMed: 34580494
LINC00842 inactivates transcription co-regulator PGC-1α to promote pancreatic cancer malignancy through metabolic remodelling [ Nat Commun, 2021, 12(1):3830]	PubMed: 34158490
Brown adipocyte ATF4 activation improves thermoregulation and systemic metabolism [ Cell Rep, 2021, 36(12):109742]	PubMed: 34551310

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