PD98059

目录号：S1177 批次号：S117708

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H13NO3
分子量 267.28 CAS号 167869-21-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (198.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。
靶点
AhR [1]
(Cell-free assay)		 MEK1 [1]
(Cell-free assay)
1 μM 2 μM
体外研究

PD98059 要么抑制本底的MEK1，要么抑制一种被部分激活的MEK突变体，该突变体是 218 和 222号位上丝氨酸突变为谷氨酸后形成的(MEK-2E)， IC50 为2 μM. PD98059 不会抑制JNK和P38这两个 MAPK 的同系物. PD98059会高度选择性的抑制MEK, 因为对其它包括Raf 激酶, cAMP-依赖性激酶, 蛋白激酶C, v-Src, 表皮生长因子 (EGF) 受体激酶, 胰岛素受体激酶, PDGF 受体激酶, 和磷脂酰肌醇(-3)激酶等在内的一系列激酶都没有抑制性。 PD98059 会抑制经过PDGF刺激而活化的MAPK 和胸苷 进入 3T3 细胞， IC50分别为 ~10 μM 和 ~7 μM [1]。PD98059可以有效地阻止 MEK1 被Raf 或者MEK 激酶活化， IC50为4 μM, 可以微弱地 抑制MEK2被 Raf 活化， IC50 为50 μM。 在KB 和 PC12 细胞中, PD98059 不会抑制MKK4 和RK激酶这两个参与压力和白细胞介素-1介导的激酶级联反应的MEK的同系物的活化，在Swiss 3T3 细胞中也不会通过胰岛素或者表皮生长因子抑制p70 S6 激酶的活化[2]。PD98059会在不改变细胞生存能力的情况下完全阻断 神经生长因子(NGF)诱导的 PC12 细胞的分化[3] 。PD98059会以剂量依赖性的方式抑制培养在含有破骨细胞分化因子培养基中的 RAW264.7细胞的增值，进而导致TRAP阳性细胞数量明显下降[6]。
体内研究

在大脑缺血前30分钟用PD98059处理小鼠可以明显减轻伤害, 使脑梗塞的体积减小[4]。基于胰腺的湿重和组织学研究发现，提前30分钟用PD98059预处理 (10 mg/kg 静脉注射) 然后每小时注射一次蛙皮素连续三次的小鼠可以明显改善蛙皮素诱导的急性胰腺炎[7]。卡拉胶损伤一小时后用PD98059 (10 mg/kg) 对小鼠进行治疗可以发现与炎症相关的所有指标均有所下降[11]。
特征 PD98059不会抑制已经被c-Raf磷酸化的 MEK1

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外MEK激酶活性测定
在含有44-kDa GST-MAPK 或者45-kDa GST-MEK1的体系中检测32P被掺入蛋白 MBP中的情况。 反应体系50 μL ，含有50 mM Tris, pH 7.4/10 mM MgCl2/2 mM EGTA/10 μM [γ-32P]ATP， 加入10 μg GST-MEK1, 0.5 μg GST-MAPK和 40 μg MBP。30°C 孵育15 分钟, 加入Laemmli SDS 样品缓冲液终止反应。磷酸化的MBP 进行10% SDS-PAGE分析
细胞实验 细胞系 K-Balb, KNRK, v-raf-3Y1, SRA/3Y1, EGFR/3T3, 和K562
浓度 溶于DMSO, 终浓度~100 μM
处理时间 3 天, 或者7-10天
方法

细胞按10,000-20,000个/mL的密度接种在多孔平板中进行单层生长。48小时后把不同浓度的PD98059 加到细胞培养基孵育3天。 然后通过胰酶将细胞从平板中消化下来并用Coulter 计数器计数。 将细胞按5,000-10,000每皿的浓度接种在35 mm的培养皿中，培养基中含有0.3% 的琼脂和期望浓度的PD98059，让细胞在软琼脂上生长.经过7-10天的生长, 可以借助解剖显微镜将可见的菌落数出来。
动物实验 动物模型 患有急性胰腺炎的雄性Sprague–Dawley 大鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 15, 105-14]

数据来源于[, 104(21), 1673-9]

数据来源于[, 104(21), 1673-9]

数据来源于[, 285, 32824-32833]

PD98059在文献中得到引用

Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
Automated, High-Throughput Phenotypic Screening and Analysis Platform to Study Pre- and Post-Implantation Morphogenesis in Stem Cell-Derived Embryo-Like Structures [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987] PubMed: 37991133
ANGPTL4 regulates ovarian cancer progression by activating the ERK1/2 pathway [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):54] PubMed: 38311733
Antioxidant and Antimelanogenic Activities of Lactobacillus kunkeei NCHBL-003 Isolated from Honeybees [ Microorganisms, 2024, 12(1)188] PubMed: 38258014
Promoting lacunar bone regeneration with an injectable hydrogel adaptive to the microenvironment [ Bioact Mater, 2023, 21:403-421] PubMed: 36185741
Bifunctional MXene-Augmented Retinal Progenitor Cell Transplantation for Retinal Degeneration [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2302747] PubMed: 37379237
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25] PubMed: 36670508
N6-methyladenosine modification of REG1α facilitates colorectal cancer progression via β-catenin/MYC/LDHA axis mediated glycolytic reprogramming [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):557] PubMed: 37626036
N6-methyladenosine modification of REG1α facilitates colorectal cancer progression via β-catenin/MYC/LDHA axis mediated glycolytic reprogramming [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):557] PubMed: 37626036
Omega-3 polyunsaturated fatty acids and its metabolite 12-HEPE rescue busulfan disrupted spermatogenesis via target to GPR120 [ Cell Prolif, 2023, e13551.] PubMed: 37743695

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