PF-3716556

目录号：S2222 批次号：S222202

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₆N₄O₃
	分子量	394.47	CAS号	928774-43-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	78 mg/mL (197.73 mM)
		Ethanol	78 mg/mL (197.73 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PF-3716556是一种有效的，选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂，在离子渗透和离子密集检测中，抑制猪H⁺，K⁺-ATPase活性，抑制胃酸分泌，对Na⁺，K⁺-ATPas没有作用活性，用于治疗胃食管返流疾病。

靶点

H+/K+-ATPase ^[1]

~6.5(pIC50)

体外研究

PF-03716556是一种有效的，选择性耐酸泵拮抗剂，在离子渗透和离子密集检测中，抑制猪的H⁺，K⁺-ATPase活性，pIC50分别是是 6.026 和7.095。PF-03716556用于治疗胃食管反流疾病。在体外实验中，PF-03716556对H+，K+-ATPase具有高度选择性，而对Na+，K+-ATPase没有活性。PF-03716556对猪，犬和人类的酶没有物种选择性。PF-03716556的作用具有竞争性和可逆性。^[1]

体内研究

在大鼠和狗动物模型中，PF-03716556抑制胃酸分泌。PF-03716556具有长效作用，单次剂量下具有30分钟的最大作用效果，连续注射5天没有明显的耐药信号。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	H⁺,K⁺-ATPase活性试验
激酶实验	H⁺，K⁺-ATPase在离子渗透/离子密集的胃囊泡中的活性(离子渗透/离子密集试验)。胃部H⁺，K⁺-ATPase活性是在60 μl的反应混合物中测定的，对于离子渗透或测试化合物，反应体系包含待测化合物，0.3 μg冷冻干燥的囊泡，5 mM KCl，3 mM MgSO₄，3 mM Na₂ATP，和 40 mM Bis-Tris，pH 6.4，温度为37°C，对于离子密集的测试，反应体系包含2 μg 囊泡，150 mM KCl，3 mM MgSO₄，3 mM Na₂ATP，17 μM缬氨霉素，和5 mM Tris，pH 7.4，温度为37°C，测试在 96孔聚苯乙烯板(非组织培养基处理)中进行。对于0%和100%抑制对照组，酶反应分别在1%的DMSO和100uM的SCH28080存在下完成。反应液在Na₂ATP 存在下，于37°C培育30分钟，加入30ul含有止泡剂A的10% SDS终止反应。比色缓冲液通过pH 5.0的10% L-抗坏血酸，和pH 5.0的15 mM醋酸锌中35 mM钼酸铵以4:1的比率制备。随后每孔加入200 μl比色试剂。37°C下培育30分钟(离子渗透试验)或37°C下培育20分钟(离子密集试验)，通过平板阅读器在750nm波长处测定光密度。包含KH₂PO₄和K₂HPO₄的无机磷酸盐缓冲液作为标准参照。
动物实验	动物模型	大鼠
	剂量	1–10毫克/千克; 1 毫升/千克
	给药处理	静脉注射

参考文献

[1] Mori H, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 328(2), 671-679.

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