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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H26N4O3 |
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分子量 | 394.47 | CAS号 | 928774-43-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 79 mg/mL (200.26 mM) | |
Ethanol | 79 mg/mL (200.26 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | PF-03716556是一种有效的,选择性耐酸泵拮抗剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪的H+,K+-ATPase活性,pIC50分别是是 6.026 和7.095。PF-03716556用于治疗胃食管反流疾病。在体外实验中,PF-03716556对H+,K+-ATPase具有高度选择性,而对Na+,K+-ATPase没有活性。PF-03716556对猪,犬和人类的酶没有物种选择性。PF-03716556的作用具有竞争性和可逆性。[1] | ||
体内研究 | 在大鼠和狗动物模型中,PF-03716556抑制胃酸分泌。PF-03716556具有长效作用,单次剂量下具有30分钟的最大作用效果,连续注射5天没有明显的耐药信号。[1] |
激酶实验 | H+,K+-ATPase活性试验 | |
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H+,K+-ATPase在离子渗透/离子密集的胃囊泡中的活性(离子渗透/离子密集试验)。胃部H+,K+-ATPase活性是在60 μl的反应混合物中测定的,对于离子渗透或测试化合物,反应体系包含待测化合物,0.3 μg冷冻干燥的囊泡,5 mM KCl,3 mM MgSO4,3 mM Na2ATP,和 40 mM Bis-Tris,pH 6.4,温度为37°C,对于离子密集的测试,反应体系包含2 μg 囊泡,150 mM KCl,3 mM MgSO4,3 mM Na2ATP,17 μM缬氨霉素,和5 mM Tris,pH 7.4,温度为37°C,测试在 96孔聚苯乙烯板(非组织培养基处理)中进行。对于0%和100%抑制对照组,酶反应分别在1%的DMSO和100uM的SCH28080存在下完成。反应液在Na2ATP 存在下,于37°C培育30分钟,加入30ul含有止泡剂A的10% SDS终止反应。比色缓冲液通过pH 5.0的10% L-抗坏血酸,和pH 5.0的15 mM醋酸锌中35 mM钼酸铵以4:1的比率制备。随后每孔加入200 μl比色试剂。37°C下培育30分钟(离子渗透试验)或37°C下培育20分钟(离子密集试验),通过平板阅读器在750nm波长处测定光密度。包含KH2PO4和K2HPO4的无机磷酸盐缓冲液作为标准参照。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 大鼠 |
剂量 | 1–10毫克/千克; 1 毫升/千克 | |
给药处理 | 静脉注射 |
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