PIK-90

目录号：S1187 批次号：S118702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H17N5O3
分子量 351.36 CAS号 677338-12-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 2 mg/mL (5.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。
靶点
PI3Kα [1] PI3Kγ [1] PI3Kδ [1] PI3Kβ [1]
11 nM 18 nM 58 nM 350 nM
体外研究 PIK-90作用于dHL60细胞，完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化，也损害极性和趋化性。[1] PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系（PTEN 或 p53突变状态不同）,包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化，而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理，诱导细胞在G0G1期停滞，且抑制Akt磷酸化。[2] PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞，抑制趋化性，按1 μM处理，则变为对照组的57.8%，按 10 μM处理，则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层，且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。[3]
体内研究 胰岛素处理后，PIK-90按10 mg/kg剂量处理，完全保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 p110α/p85α, p110β/p85α, p110δ/p85α, 和 p110γ表达实验
使用标准 TLC实验（测定脂质激酶活性）或高通量膜捕获实验测量IC50值。通过准备含激酶,抑制剂(2% DMSO 终浓度), buffer (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), 和新鲜超声处理的磷脂酰环己六醇(100 μg/mL)而进行激酶反应。加入含 10 μCi γ-32P-ATP 的ATP（终浓度为 10 μM 或100 μM）开始反应，反应在室温下进行20分钟。为了分析TLC,加入105 μL 1N HCl，随后加入160 μL CHCl3:MeOH (1:1)终止反应。对双相混合物进行涡旋，短暂离心，然后有机相转移到一个新试管中，使用凝胶装枪头将CHCl3进行预覆盖。抽提物上样到TLC板上，在65:35 n-丙醇:1M 乙酸溶液中跑胶3-4小时。烘干TLC板，使用感光成像仪屏幕处理，然后定量分析。
细胞实验 细胞系 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30
浓度 0 到1 μM
处理时间 72 小时
方法 为了测定活性，在PIK-90存在时，细胞接种在12孔板上，培养3天。使用WST-1实验测定细胞活力。
动物实验 动物模型 FVB/雌性小鼠上午9:00禁食，然后在下午12:00静脉注射人胰岛素或对照（PBS）
剂量 ≤10 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by J Biol Chem, 2014, 289(18), 12467-84]

数据来源于[Data independently produced by J Cell Biol, 2012, 198(2), 185-94]

, Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center

, Saraswati Sukumar of Johns Hopkins University School of Medicine

PIK-90在文献中得到引用

Directed differentiation of hPSCs through a simplified lateral plate mesoderm protocol for generation of articular cartilage progenitors [ PLoS One, 2023, 18(1):e0280024] PubMed: 36706111
Lateral plate mesoderm cell-based organoid system for NK cell regeneration from human pluripotent stem cells [ Cell Discov, 2022, 8(1):121] PubMed: 36344493
Plasma membrane-nucleo-cytoplasmic coordination of a receptor-like cytoplasmic kinase promotes EDS1-dependent plant immunity [ Nat Plants, 2022, 8(7):802-816] PubMed: 35851623
CK2-induced cooperation of HHEX with the YAP-TEAD4 complex promotes colorectal tumorigenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4995] PubMed: 36008411
SARS-CoV-2 ORF10 antagonizes STING-dependent interferon activation and autophagy [ J Med Virol, 2022, 94(11):5174-5188] PubMed: 35765167
TMEM43 promotes pancreatic cancer progression by stabilizing PRPF3 and regulating RAP2B/ERK axis [ Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):24] PubMed: 35260078
Loss of BTK ameliorates the pathological cardiac fibrosis and dysfunction [ Matrix Biol, 2022, S0945-053X(22)00104-4] PubMed: 36031013
African Swine Fever Virus pI215L Inhibits Type I Interferon Signaling by Targeting Interferon Regulatory Factor 9 for Autophagic Degradation [ J Virol, 2022, 96(17):e0094422] PubMed: 35972295
Inhibitory effect of CC chemokine ligand 23 (CCL23)/ transcription factor activating enhancer binding protein 4 (TFAP4) on cell proliferation, invasion and angiogenesis in hepatocellular carcinoma [ Bioengineered, 2022, 13(1):1626-1636] PubMed: 35001801
The E3 Ubiquitin Ligase TRIM11 Facilitates Gastric Cancer Progression by Activating the Wnt/β-Catenin Pathway via Destabilizing Axin1 Protein [ J Oncol, 2022, 2022:8264059] PubMed: 35237324

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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