PP121

目录号：S2622 批次号：S262201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H17N7
分子量 319.36 CAS号 1092788-83-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 32 mg/mL (100.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
2.5mg/ml (7.83mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。
靶点
PDGFR [1] Hck [1] VEGFR2 [1] mTOR [1] Src [1] View More
2 nM 8 nM 12 nM 13 nM 14 nM
体外研究

PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键，有效取代催化赖氨酸的结构作用，且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些 PI3Ks，包括p110α, DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 52 nM, 60 nM 和 10 nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶，包括 Bcr-Abl, Hck, Src, VEGFR2 和PDGFR，IC50 分别为 18 nM, 8 nM, 14 nM, 12 nM 和2 nM。PP-121 浓度为0.04 到 10 µM时，作用于两种胶质瘤细胞系，U87和LN229。有效抑制Akt, p70S6K 和S6磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。PP-121浓度为 0.04 到10 µM 时，通过直接对PI3Ks 和 mTOR抑制，而有效抑制一系列肿瘤细胞增殖。PP-121作用于LN220, U87 和Seg1细胞，诱导细胞在G0/G1期停滞。PP-121浓度为0.08 到20 µM时，作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3 细胞，抑制v-Src诱导的酪氨酸磷酸化。PP-121浓度为 2.5 µM 时，作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3细胞，恢复肌动蛋白纤维的染色。PP-121 浓度低到40 nM时，作用于表达C634W致癌基因 Ret突变35的TT甲状腺癌细胞，抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制 TT 甲状腺癌细胞增殖,IC50为50 nM。PP-121作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，抑制VEGF刺激的细胞增殖，IC50 为 41 nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl诱导的酪氨酸磷酸化，作用于K562细胞，导致产生药物诱导的凋亡，而作用于表达Bcr-Abl的BaF3细胞，诱导凋亡，且诱导细胞周期停滞。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶检测
在 10 µM ATP, 2.5 µCi γ-32P-ATP 和底物存在时，纯化的激酶域与PP-121的2或4倍稀释液（浓度范围为1nM-50 µM）或0.1% DMSO（空白对照）温育。通过点样到硝酸纤维素膜或磷酸纤维素膜上终止反应，然后冲洗膜5–6次，移除未结合的放射性，然后烘干。通过磷光法量化放射性，然后使用 Prism软件，拟合数据到S型剂量反应，而计算IC50值。
细胞实验 细胞系 U87, LN229, NIH3T3, HUVECs, BaF3 和 TT 甲状腺癌细胞
浓度 0.04 - 20 μM
处理时间 24-72 小时
方法

用于western blot分析时,细胞生长在 12孔板中，然后使用指定浓度 PP-121 或0.1% DMSO处理。处理的细胞裂解，裂解物使用SDS-PAGE溶解，然后转移到硝酸纤维素上进行印迹。细胞增殖研究中，细胞生长在96孔板上，使用PP-121的 4倍稀释液 (10 µM-0.040 μM) 或0.1% DMSO处理。72小时后，使用 Resazurin钠盐(22 µM) 处理细胞，然后测定荧光。使用Prism软件测定IC50值。细胞增殖研究中，涉及计数单细胞，非粘着细胞按低密度(3–5% 汇合度)接种，然后使用PP-121(2.5 µM)或 0.1% DMSO处理。每天细胞稀释到台酚蓝中，然后使用血球计数仪测定活细胞数。细胞凋亡和细胞周期研究中，使用指定浓度 PP-121或0.1% DMSO处理细胞24–72小时。使用AnnexinV-FITC对细胞进行染色，或使用乙醇固定，然后使用碘化丙啶染色。 使用 FacsCalibur 流式细胞仪分开细胞群，使用CellQuest Pro软件收集数据，然后使用 ModFit 或FlowJo软件分析。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Tumour Biol, 2014, 35(9), 8659-64]

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

PP121在文献中得到引用

FIREWORKS: a bottom-up approach to integrative coessentiality network analysis [ Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882] PubMed: 33328249
Inhibition of an Erythrocyte Tyrosine Kinase with Imatinib Prevents Plasmodium falciparum Egress and Terminates Parasitemia. [ PLoS One, 2016, 11(10):e0164895] PubMed: 27768734
Inhibition of an Erythrocyte Tyrosine Kinase with Imatinib Prevents Plasmodium falciparum Egress and Terminates Parasitemia [ PLoS One, 2016, 11(10):e0164895] PubMed: 27768734
The anti-esophageal cancer cell activity by a novel tyrosine/phosphoinositide kinase inhibitor PP121 [Peng Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44] PubMed: 26235881
PP121, a dual inhibitor of tyrosine and phosphoinositide kinases, inhibits anaplastic thyroid carcinoma cell proliferation and migration [Che HY, et al. Tumour Biol, 2014, 35(9):8659-64] PubMed: 24867098
Systematic screen with kinases inhibitors reveals kinases play distinct roles in growth of osteoprogenitor cells [Bao NR, et al. Int J Clin Exp Pathol, 2013, 6(10):2082-91] PubMed: 24133586

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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