Perindopril Erbumine

目录号：S1506 批次号：S150603

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化学数据

化学结构式 别名 S9490-3 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H32N2O5.C4H11N
分子量 441.6 CAS号 107133-36-8
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 88 mg/mL (199.27 mM)
Water 30 mg/mL (67.93 mM)
DMSO Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一种前药，通过酯基的水解作用在体内代谢形成 Perindoprilat，这是一种具有生物活性的代谢产物，一种有效的 ACE 抑制剂，其IC50值为1.05 nM。Perindopril Erbumine 适用于动物实验，细胞实验建议使用 Perindoprilat。
靶点
ACE [1]
1.05 nM
体外研究 Perindopril Erbumine对缓激肽结合位点比对血管紧张素转化酶(ACE)的血管紧张素I结合位点表现出更高的结合亲和力，缓激肽/血管紧张素I选择性比率为1.44。[1] Perindopril Erbumine抑制包含两个活性区域(F-ACE)的突变ACE中血管紧张素-和Aβ42-到-Aβ40的转化活性，IC50分别为0.03-0.1 μM，和0.01-0.03 μM。[2] Perindopril Erbumine (~2 μM)对SCC-VII 和 KB细胞没有显著的毒性作用，但是浓度依赖性显著减少KB细胞中血管紧张素II的产生 和VEGF的转录。[3]
体内研究 Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药显著抑制SCC-VII肿瘤生长，并通过抑制VEGF诱导的血管生成，减少体内血管形成周围的肿瘤。[3] Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药对大鼠体内BNL-HCC肿瘤生长表现出强烈的抑制作用，与20 mg/kg/day剂量的作用类似，与AT1-R拮抗剂candesartan或losartan在20 mg/kg/day剂量下没有抑制作用形成对比。[4] Perindopril Erbumine以3 mg/kg/day给药抑制6.4% LPS诱导的体内RAECs细胞凋亡，而ramipril仅抑制3.2%。[5] 在阿尔兹海默症(AD)大鼠体内，Perindopril Erbumine (1 mg/kg/day)给药显著抑制海马ACE活性，并防止认知障碍和脑损伤。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ACE 抑制剂结合试验
基于[125I]351A被Perindopril Erbumine竞争性取代的结合试验，在完整内皮细胞中进行。近汇合的HUVECs在6孔板中用2 mL 结合缓冲液(140 mM NaCl，2.7 mM KCl，1.8 mM CaCl2，1.03 mM MgCl2，0.42 mM NaH2PO4，10 mM HEPES，2 mM 丙酮酸钠，5 mM 葡萄糖， pH 7.4)漂洗，并将培养基用包含5%胎牛血清(FBS)的2.5 mL新鲜结合缓冲液取代。将设定浓度的Perindopril Erbumine (2.5-12.5 μL, 0.1-50 nM)加入结合缓冲液。然后将饱和数量的[125I]351A (10 μL, typically 106 cpm)加入每个样品中，板在37 °C恒温槽中培养2小时。然后细胞用1.5 mL结合缓冲液漂洗。最后，细胞用0.5 mL NaOH 1 N萃取，培养5分钟，放射性在γ射线计数器上计数。放射性，基于[125I]351A结合，与Perindopril Erbumine对内皮细胞ACE的亲和力呈负相关。取代50%结合放射性配体的Perindopril Erbumine浓度根据结合曲线计算。
动物实验 动物模型 注射SCC-VII细胞的雌性BALB/c裸鼠
剂量 1 或 2 mg/kg/day
给药处理 口服

Perindopril Erbumine在文献中得到引用

Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [ Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] PubMed: 29464572

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