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别名 | NSC-756501, Phenethylbiguanide | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C10H15N5.HCl |
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分子量 | 241.72 | CAS号 | 834-28-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | Water | 48 mg/mL (198.57 mM) | |
DMSO | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐,是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活,而不改变LKB1基因的活性。[1] 在离体心脏中,Phenformin增加AMPK活性和磷酸化,增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。[2] Phenformin比metformin有效50倍,抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中,Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin(2 mM)同样诱导AMPK信号,增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激,引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导,在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中,Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。[3] 在H441细胞中,Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性,最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中,Phenformin显著约50%减小基底离子迁移(测量为短路电流)。和对照组相比,Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运,通过诱导AMPK的活化,并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +,K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。[4] Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低(放射免疫法)的倾向。[5] | |
体内研究 | 在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中,Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。[3] |
数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841]
数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-459]
Quiescence enables unrestricted cell fate in naive embryonic stem cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):1721] | PubMed: 38409226 |
Identification of a novel m6A-related lncRNAs signature and immunotherapeutic drug sensitivity in pancreatic adenocarcinoma [ BMC Cancer, 2024, 24(1):116] | PubMed: 38262966 |
Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] | PubMed: 34508571 |
Dietary Intake Regulates the Circulating Inflammatory Monocyte Pool [ cell, 2019, 178(5):1102-1114] | PubMed: 31442403 |
Liquid biopsy-based single-cell metabolic phenotyping of lung cancer patients for informative diagnostics. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3856] | PubMed: 31451693 |
SPARC Inhibits Metabolic Plasticity in Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2018, 10(10)E385] | PubMed: 30332737 |
[ Oncotarget, 2017, ] | PubMed: 28938614 |
Serine/Threonine Kinase Unc-51-like Kinase-1 (Ulk1) Phosphorylates the Co-chaperone Cell Division Cycle Protein 37 (Cdc37) and Thereby Disrupts the Stability of Cdc37 Client Proteins. [Li R, et al. J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841] | PubMed: 28073914 |
The epigenetic regulation of HIF-1α by SIRT1 in MPP(+) treated SH-SY5Y cells. [Dong SY, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-9] | PubMed: 26768367 |
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