Pitavastatin calcium

目录号：S1759 批次号：S175908

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化学数据

化学结构式 别名 NK-104 calcium 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C50H46CaF2N2O8

分子量 880.98 CAS号 147526-32-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (113.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (5.68mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。
靶点
cholesterol esters [1] HMG-CoA reductase [4]
体外研究 Pitavastatin显著降低细胞内和合成的胆固醇酯水平。Pitavastatin能够增强LDL受体的体外表达，也能增加LDL与LDL受体结合的数量。与simvastatin和atorvastatin 相比，Pitavastatin能够更有效地诱导LDL受体mRNA的表达。Pitavastatin在体内和体外都具有很多作用，包括通过抑制血栓素合成而阻止动脉粥样硬化进一步发展，抑制血管紧张素II诱导的血管平滑肌迁移或增殖，并且稳定动脉粥样硬化斑块[1]。Pitavastatin能够激活PPARα并通过抑制Rho信号通路诱导HDL apoA-I[2]。Pitavastatin (1 μM)治疗48小时能够通过抑制人成骨细胞中Rho相关的激酶，增强骨形成蛋白-2 BMP-2 (2.5倍)和骨钙蛋白(10倍)的表达[3]。Pitavastatin可抑制肝癌细胞Huh-7和SMMC7721的细胞生长和集落形成。它能诱导肝癌细胞周期的阻滞，将细胞阻滞在G1期。在pitavastatin处理后，处于sub-G1期的细胞比例增加。Pitavastatin还能促进肝癌细胞caspase-9、caspase-3的剪切，调节NF-κB和抗炎通路。Pitavastatin可在神经胶质瘤细胞中诱导自噬性细胞死亡、促进细胞对放射治疗的敏感性。在胆管癌细胞中，也能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡[5]。
体内研究 Pitavastatin在携瘤小鼠中，抑制肿瘤生长，改善其生存率[5]。Pitavastatin在扩张性心肌病中，可能通过下调循环和局域RAS水平、抑制PKCb2的磷酸化、促进PLB的磷酸化和活性、促进SERCA2a和RyR2的表达，发挥保护作用。在DCM的发展中，心脏功能得以保持[6]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Huh-7 and SMMC7721
浓度 5 μM
处理时间 1, 2, 4, 6 days
方法

将Huh-7和SMMC7721细胞以5000个细胞/孔的密度分布接种于96孔板，用一定浓度的pitavastatin处理48小时、或用5 μMpitavastatin处理1, 2, 4, 6天。然后将细胞孵育在3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide中，在肝细胞中形成甲瓒。然后将形成的甲瓒溶解于DMSO中，在570 nm处测得吸收光值。
动物实验 动物模型 C57BL/6 mice
剂量 1 或 3 mg/kg/d
给药处理 oral

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2017, 12(5):e0178278]

Pitavastatin calcium在文献中得到引用

Gene regulatory network topology governs resistance and treatment escape in glioma stem-like cells [ bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578510] PubMed: 38370784
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261] PubMed: 37057874
Phenotypic screening platform identifies statins as enhancers of immune cell-induced cancer cell death [ BMC Cancer, 2023, 23(1):164] PubMed: 36803614
Pitavastatin Induces Apoptosis of Cutaneous Squamous Cell Carcinoma Cells through Geranylgeranyl Pyrophosphate-Dependent c-Jun N-Terminal Kinase Activation [ Ann Dermatol, 2023, 35(2):116-123] PubMed: 37041705
Statin prevents cancer development in chronic inflammation by blocking interleukin 33 expression [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2318750] PubMed: 36711701
Follicular lymphoma-associated mutations in the V-ATPase chaperone VMA21 activate autophagy creating a targetable dependency [ Autophagy, 2022, 1-19] PubMed: 35287545
The Antineoplastic Effect of Carboplatin Is Potentiated by Combination with Pitavastatin or Metformin in a Chemoresistant High-Grade Serous Carcinoma Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)97] PubMed: 36613537
Pitavastatin and Ivermectin Enhance the Efficacy of Paclitaxel in Chemoresistant High-Grade Serous Carcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(18)4357] PubMed: 36139522

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