PluriSIn #1 (NSC 14613)

目录号:S8076 批次号:S807601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H11N3O

分子量 213.24 CAS号 91396-88-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 43 mg/mL (201.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PluriSIn #1 (NSC 14613)是一种stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)抑制剂,选择性消除hPSCs。
靶点
SCD1 [1]
体外研究 PluriSIns #1作用于hPSCs,具有强效的,快速的,选择性的细胞毒性。PluriSIn #1激活的细胞凋亡是中央细胞死亡机制。PluriSIn #1作用于hPSCs,导致ER应激。PluriSIns #1(20 μM) 作用于hPSCs,诱导蛋白质合成降低~30%。PluriSIns #1作用于hPSCs,诱导硬脂酰辅酶A脱氢酶(SCD1)活性降低~65%。PluriSIns #1 (20 μM)抑制未分化的hPSCs形成畸胎瘤,PluriSIns也抑制mPSCs,且抑制小鼠胚胎发育。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 SCD1活性检测
细胞按每孔50k 到100k的密度接种在6孔板中,24小时后,孔中加入20 μM PluriSIn #1 或 0.2% DMSO-对照。在37°C下含 5% CO2的环境中温育12小时后,移除旧的培养基,使用PBS洗涤细胞,加入包含 2.3 μM 0.75 UCi [1-14C] 硬脂酸的新培养基。细胞在37°C下含 5% CO2的环境下温育达4小时。温育结束后 ,除去培养基,使用2 mL PBS洗涤细胞三次。加入2 mL正己烷:异丙醇(3:2 v:v)的混合物,细胞在37°C下含 5% CO2的环境中温育30分钟。随后加入2 mL Folch溶液(氯仿:甲醇,2:1,v:v)。液体转移到试管中,加入1 mL水进行两相分配。较低的有机相蒸发,用于脂质皂化,游离的[1-14C] 硬脂酸(底物) 和 [1-14C]油酸(形成的产物进行)TLC分离。从细胞中提取的脂类加到TLC板上,预浸在10% NO3 Ag 中,在120°C下60分钟时激活。加入未标记的硬脂酸和油酸到各种的上样点,作为载体。作为内部识别标准。实验板使用氯仿:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0.8)的溶剂混合物进行跑胶。在TLC板上喷洒2',7'-二氯荧光素溶液,通过U.V.检测游离脂肪酸。刮下硬脂酸和油酸相对应的斑点,使用闪烁计数器计算放射性。根据底物向产物的转化百分率和转换成pmol/min/106细胞,计算SCD1脱氢酶活性。
细胞实验 细胞系 人类 iPSC 细胞系 BJ-iPS28
浓度 ~20 μM
处理时间 1天
方法 使用0.5%戊二醛固定细胞,然后使用溶解在0.1 M硼酸(pH8.5)中的亚甲基蓝进行染色,测定相对细胞数量。使用0.1 M盐酸进行颜色提取,通过测量650 nM处的吸光度,对染色(与细胞数成正比)进行定量。

PluriSIn #1 (NSC 14613)在文献中得到引用

Targeting a Lipid Desaturation Enzyme, SCD1, Selectively Eliminates Colon Cancer Stem Cells through the Suppression of Wnt and NOTCH Signaling [ Cells, 2021, 10(1)E106] PubMed: 33430034
Clinical and biochemical relevance of monounsaturated fatty acid metabolism targeting strategy for cancer stem cell elimination in colon cancer. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 519(1):100-105] PubMed: 31481234
Clinical and biochemical relevance of monounsaturated fatty acid metabolism targeting strategy for cancer stem cell elimination in colon cancer [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 519(1):100-105] PubMed: 31481234

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