Pralatrexate

目录号：S1497 批次号：S149701

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 754230 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H23N7O5
分子量 477.47 CAS号 146464-95-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 28 mg/mL (58.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pralatrexate是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
靶点
DHFR [1]
体外研究 Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27，NOXA，HH3，和RFC-1的表达，通过Western印迹来分析。[1] Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输，并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用，IC 50在皮摩尔范围内。[2] Pralatrexate具有优越胞内运输，通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性，它优于其他抗叶酸剂的活性。[3] Pralatrexate的相对于氨甲喋呤（MTX）的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度，前者在该载体是饱和时不那么重要。 [4]
体内研究 Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性，如一些动物死前的显著消瘦，然而，剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2018, 131(4):397-407]

Pralatrexate在文献中得到引用

Generation and multi-dimensional profiling of a childhood cancer cell line atlas defines new therapeutic opportunities [ Cancer Cell, 2023, 41(4):660-677.e7] PubMed: 37001527
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
A High-Throughput Approach to Identify Effective Systemic Agents for the Treatment of Anaplastic Thyroid Carcinoma [ J Clin Endocrinol Metab, 2021, dgab424] PubMed: 34120183
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Antiviral Efficacy of Pralatrexate against SARS-CoV-2 [ Biomol Ther (Seoul), 2021, 29(3):268-272] PubMed: 33731494
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
The anti-tumor activity of pralatrexate (PDX) correlates with the expression of RFC and DHFR mRNA in preclinical models of multiple myeloma. [ Oncotarget, 2020, 5;11(18):1576-1589] PubMed: 32405334

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