Pyroxamide (NSC 696085)

目录号：S2190 批次号：S219001

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化学数据

化学结构式 别名 NSC-696085 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H19N3O3
分子量 265.31 CAS号 382180-17-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 17 mg/mL (64.07 mM)
Ethanol 2 mg/mL (7.53 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.85mg/ml (3.20mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 17mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.85mg/ml (3.20mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL17mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pyroxamide(NSC 696085) 是亲和纯化的 HDAC1 的有效抑制剂，ID50 为 100 nM。 它还在体外诱导人横纹肌肉瘤的生长抑制和细胞死亡。
体外研究

Pyroxamide引起乙酰化的核心组蛋白在试剂培养的MEL细胞中聚集。Pyroxamide，在微摩尔浓度下，诱导终末分化，并抑制小鼠红白血病(MEL)细胞的增殖。Pyroxamide (1.25-20 mM)通过细胞周期阻滞，剂量依赖性抑制前列腺癌(LNCaP)，成神经细胞瘤(KCN-69n)，和膀胱肿瘤(T24)在培养基中的生长，在所有细胞系中具有相似的效能。[1]在两个横纹肌肉瘤细胞系，RD (胚胎)和RH30B (肺泡)中，1.25-20.0 μM浓度的Pyroxamide引起活细胞数随时间剂量依赖性减少，而死细胞百分比增加。在暴露于Pyroxamide的细胞中能够观察到乙酰化组蛋白的积累和p21/WAF1表达的诱导。 [2]在3种B细胞前体(BCP)急性淋巴性白血病(ALL)细胞系(Reh，Nalm6，Z33)中，Pyroxamide表现出剂量和时间依赖性增殖抑制，诱导细胞凋亡和组氨酸H4高度乙酰化。Pyroxamide培养96小时后计算出的IC50为2-6 μM。[3]
体内研究

Pyroxamide(100或200 mg/kg，每天)给药21天引起显著的剂量依赖性肿瘤异种移植物的生长抑制。Pyroxamide(300 mg/kg) 1周内对治疗组中所有小鼠具有致命作用。Pyroxamide体内给药后，能够观察到乙酰化组蛋白的聚集和p21/WAF1蛋白质表达水平的剂量依赖性增高。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HDAC抑制试验
生成表达抗原决定部位Flag标记的HDAC1的MEL细胞系。HDAC1-Flag通过免疫沉淀使用M2抗Flag抗体包被的琼脂糖亲和纯化，随后使用Flag多肽从琼脂糖中洗脱。[3H]乙酸盐标记的细胞组蛋白从MEL细胞制备，并用作HDAC活性试验的底物。释放的[3H]乙酸通过闪烁计数定量。对于抑制研究，酶制剂与Pyroxamide (10 to 100,000 nM)在4℃下预培养30分钟。
细胞实验 细胞系 MEL Ds19/Sc9 细胞
浓度 0.625-8 μM
处理时间 5天
方法

1-2×105细胞/mL 的MEL Ds19/Sc9细胞与逐渐增加浓度的Pyroxamide (0.625-8 μM)培养5天，此时，测定的Benzidine阳性作为终末分化的指标。MEL细胞密度使用Coulter计数器测量，活性通过台盼蓝排除法评估。
动物实验 动物模型 人CWR22前列腺癌异种移植物皮下注射到裸鼠
剂量 100，200，或 300 mg/kg
给药处理 每天一次腹腔注射给药

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