Ramelteon

目录号：S1259 批次号：S125901

打印

化学数据

化学结构式 别名 TAK-375 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H21NO2
分子量 259.34 CAS号 196597-26-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 52 mg/mL (200.5 mM)
Ethanol 52 mg/mL (200.5 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂，作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体，Ki值分别为14 pM， 112 pM和23.1 pM。
靶点
MT1 receptor [1]
(Cell-free assay)		 MT receptor (chicken) [1]
(Cell-free assay)		 MT2 receptor [1]
(Cell-free assay)
14 pM(Ki) 23.1 pM(Ki) 112 pM(Ki)
体外研究 Ramelteon 作用于CHO细胞，抑制forskolin刺激的cAMP产生，这种作用具有浓度依赖性，IC50为21.2 pM。[1] Ramelteon高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体，pKi分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集，pEC50为11.48。[2] Ramelteon (1 nM)不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化，也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小脑颗粒细胞，阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用，而 Luzindole作用于MT2 KO小脑颗粒细胞，降低Ramelteon (1 nM)的作用。[3]
体内研究 Ramelteon 按10 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠，显着降低非快速眼动（NREM）睡眠潜伏期（从注射到出现NREM睡眠的时间）。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暂增加NREM睡眠时间，但NREM功率谱是不变的。[2]Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量口服给药大鼠，加速白天-黑夜周期节奏，但是不影响学习或记忆。[4] Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg剂量口服给药自由活动的猴子，显著缩短了延迟睡眠，且增加总的睡眠时间，但不影响猴子的日常行为。[5]
特征 Ramelteon是一种三环的合成的Melatonin类似物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
表达被测受体的细胞培养在Eagle最低必需培养基α（MEM-α）中，培养基补充有 10％透析过的胎牛血清（dFBS），在含5％CO2/95％空气的环境中培养。在无Ca2+–Mg2+的含5 mM EDTA 的Hanks平衡盐溶液中获得细胞，通过离心收集。在冰冷的 50 mM Tris–HCl buffer (pH 7.7，25°C下)进行细胞匀浆, 冲洗两次，沉淀，储存于−30°C下，直到进行结合实验。Ramelteon 和40 pM 2-[125I]Melatonin与解冻的细胞匀浆混合，总体积为1 mL，在 25°C下温育150分钟。加入3 mL 冰冷的buffer终止反应，随后在 Whatman GF/B上进行真空过滤。过滤器洗涤两次，使用γ-计数器计数放射性。
动物实验 动物模型 雌激素缺乏的切除卵巢(OVX)的大鼠
剂量 1 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442.]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442]

Ramelteon在文献中得到引用

Microglial MT1 activation inhibits LPS-induced neuroinflammation via regulation of metabolic reprogramming [ Aging Cell, 2021, e13375] PubMed: 33964119
Energy restriction causes metaphase delay and chromosome mis-segregation in cancer cells [ Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208] PubMed: 34048314
SlSNAT interacts with HSP40, a molecular chaperone, to regulate melatonin biosynthesis and promote thermotolerance in tomato. [ Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018] PubMed: 32065633
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643
Melatonin receptor activation provides cerebral protection after traumatic brain injury by mitigating oxidative stress and inflammation via the Nrf2 signaling pathway [Wang J Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355] PubMed: 30553970
Melatonin Receptor Agonists as the “Perioceutics” Agents for Periodontal Disease through Modulation of Porphyromonas gingivalis Virulence and Inflammatory Response [Zhou W PLoS One, 2016, 11(11):e0166442] PubMed: 27832188
Establishment and assessment of a new human embryonic stem cell-based biomarker assay for developmental toxicity screening. [Palmer JA Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2013, 98(4):343-63] PubMed: 24123775

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。