Rapamycin (Sirolimus)

目录号：S1039 批次号：S103916

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化学数据

化学结构式 别名 Rapamune, AY-22989, NSC-2260804 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C51H79NO13
分子量 914.18 CAS号 53123-88-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (109.38 mM)
Ethanol 50 mg/mL (54.69 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
1% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 54% water
0.25mg/ml (0.27mM) 以 1 mL 工作液为例,取10 μL 25mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入540 μL ddH2O定容至1 mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1 nM。Rapamycin与 FKBP12 结合，并特异性地充当 mTORC1 的变构抑制剂。 Rapamycin是一种自噬激活剂和免疫抑制剂。
靶点
mTOR [1]
(HEK293 cells)
~0.1 nM
体外研究

Rapamycin作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR活性，IC50为~0.1 nM,而iRap和AP21967 作用时，IC50分别为~5 nM 和~10 nM。[1] Rapamycin处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S期，且抑制翻译。[2] Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2 nM和 1 μM, 而对U373-MG细胞没有作用活性，IC50>25 μM。Rapamycin(100 nM) 作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞，通过抑制mTOR功能，而诱导细胞周期停在G1期，也诱导自噬而不是凋亡。[6]
体内研究

在体内，Rapamycin 处理，特定阻断mTOR下游靶点，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放, 完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。[3] 短期Rapamycin处理,即使按最低剂量0.16 mg/kg处理, 强抑制p70S6K活性, 与提高的肿瘤细胞死亡和Eker肾脏肿瘤坏死相关。[4] Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通过降低VEGF产量，及阻断VEGF诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生。[5] Rapamycin每天按4 mg/kg剂量处理C6移植瘤，显著降低肿瘤生长，和肿瘤血管通透性。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 mTOR激酶免疫印迹法测定
HEK293细胞按每孔2-2.5×105个细胞接种在12孔板上，DMEM培养基上血清饥饿处理24小时。使用浓度不断增加的Rapamycin(0.05-50 nM)在 37oC下处理细胞15分钟。加入血清，终浓度为20%，在37oC下处理30分钟。细胞溶解，使用SDS-PAGE分离细胞裂解液。再溶解的蛋白转移到聚偏(二)氟乙烯膜上，使用抗p70 S6激酶Thr-389的磷酸化的一抗进行免疫印迹。使用ImageQuant 和KaleidaGraph分析数据。
细胞实验 细胞系 U87-MG, T98G, 和 U373-MG
浓度 溶于DMSO,终浓度为~25 μM
处理时间 72 小时
方法

使用不同浓度Rapamycin处理细胞72小时。为了测量细胞活力，通过胰蛋白酶化收集细胞，使用台酚蓝染色，计数每孔的存活细胞数。为了测定细胞周期, 使细胞胰蛋白酶化,与70%乙醇混合, 使用碘化丙啶染色。使用FACScan流式细胞仪和CellQuest软件分析样本DNA含量。为了测定凋亡, 细胞染色，通过末端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法（TUNEL）技术，使用一个ApopTag凋亡检测试剂盒对细胞进行染色。为了测定酸性囊泡细胞器(AVO)的进展,使用吖啶橙(1 μg/mL)对细胞进行染色15分钟，使用荧光显微镜检测。为了量化AVOs的进展,使用吖啶橙(1 μg/mL) 对细胞进行染色15分钟, 然后使用胰蛋白酶-EDTA使其从实验板上移除，最后使用FACScan流式细胞仪和CellQuest 软件分析。为了分析自噬过程，细胞和0.05 mM丹(磺)酰戊二胺(MDC)在37oC下温育10分钟，然后在荧光显微镜下观察。
动物实验 动物模型 皮下接种表达VEGF-A的C6大鼠胶质瘤细胞的无胸腺Nu/Nu小鼠
剂量 ~4 mg/kg/day
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Autophagy, 2015, 11(4), 617-28]

数据来源于[Data independently produced by Cell Rep, 2015, 10.1016/j.celrep.2015.01.014]

数据来源于[Data independently produced by Biochem Pharmacol, 2015, 95(3), 156-69]

数据来源于[, 46(4), 364-70]

Rapamycin (Sirolimus)在文献中得到引用

Methylation of GPRC5A promotes liver metastasis and docetaxel resistance through activating mTOR signaling pathway in triple negative breast cancer [ Drug Resist Updat, 2024, 73:101063] PubMed: 38335844
PD-L1-expressing tumor-associated macrophages are immunostimulatory and associate with good clinical outcome in human breast cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420] PubMed: 38382468
Stem cell factor and cKIT modulate endothelial glycolysis in hypoxia [ Cardiovasc Res, 2024, cvae058] PubMed: 38507654
5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] PubMed: 38432392
Inhibiting autophagy enhanced mitotic catastrophe-mediated anticancer immune responses by regulating the cGAS-STING pathway [ Cancer Lett, 2024, 586:216695] PubMed: 38325769
Cell-intrinsic PD-L1 ablation sustains effector CD8+ T cell responses and promotes antitumor T cell therapy [ Cell Rep, 2024, 43(2):113712] PubMed: 38294903
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
XBP1-mediated transcriptional regulation of SLC5A1 in human epithelial cells in disease conditions [ Cell Biosci, 2024, 14(1):27] PubMed: 38388523
Skeletal muscle regeneration after extensive cryoinjury of caudal myomeres in adult zebrafish [ NPJ Regen Med, 2024, 9(1):8] PubMed: 38378693
PLEKHM2 deficiency induces impaired mitochondrial clearance and elevated ROS levels in human iPSC-derived cardiomyocytes [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):142] PubMed: 38490981

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