Rifabutin (LM427)

目录号：S1741 批次号：S174103

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化学数据

化学结构式 别名 LM427, Ansamycin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C46H62N4O11
分子量 847 CAS号 72559-06-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (118.06 mM)
Ethanol 100 mg/mL (118.06 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rifabutin (LM427, Ansamycin) 是一种半合成的Ansamycin 抗生素，具有有效的抗分枝杆菌特性。
体外研究 Rifabutin具有广谱的抗微生物活性。Rifabutin的活性显著高于rifampin，对 Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis和Mycobacterium leprae更具活性。Rifabutin还积极对大多数非典型分枝杆菌，包括Mycobacterium kansasii，但Mycobacterium chelonae比较有抗性。Rifabutin也有效对抗葡萄球菌，A组链球菌，淋球菌，脑膜炎奈瑟菌，流感嗜血杆菌，杜克雷嗜血杆菌，空肠弯曲杆菌，幽门螺旋杆菌，沙眼衣原体和弓形虫。[1] Rifabutin显示出类似于Rifampicin产生的同功酶选择性的活性，但是最大诱导程度比Rifampicin低2-4倍。Rifabutin增强1-萘酚，4-羟基联苯基和β-雌二醇的葡糖醛酸达两到三倍。[2]
体内研究 在嵌合体小鼠中，Rifabutin增加人CYP3A4 mRNA表达，CYP3A4的蛋白含量，睾酮6ss羟化酶活性和地塞米松6羟化酶活性分别达7.4，3.0，2.4和1.9倍。[3] 在嵌合体小鼠中，Rifabutin（100 毫克/千克）和Pyrimethamine（10毫克/千克）联用保护75％的感染了速殖子或弓形体针的小鼠免于死亡。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Rifabutin (LM427)在文献中得到引用

Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Efficacy and Mode of Action of a Direct Inhibitor of Mycobacterium abscessus InhA [ ACS Infect Dis, 2022, 8(10):2171-2186] PubMed: 36107992
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Targeting Intracellular Mycobacteria Using Nanosized Niosomes Loaded with Antibacterial Agents [ Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984] PubMed: 34443815
Rifabutin is bactericidal against intracellular and extracellular forms of Mycobacterium abscessus [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00363-20] PubMed: 32816730
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance in Mycobacterium abscessus by Blocking Induction of whiB7 and erm41. [ Antibiotics (Basel), 2020, 9(2)] PubMed: 32050554
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance inMycobacterium abscessusby Blocking Induction ofwhiB7anderm41 [ Antibiotics , 2020, 9(2), 72] PubMed: none

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