Rifapentine

目录号：S1760 批次号：S176003

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化学数据

化学结构式 别名 MDL473 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C47H64N4O12
分子量 877.03 CAS号 61379-65-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (114.02 mM)
Ethanol 10 mg/mL (11.4 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rifapentine (MDL473) 是一种抗生素，抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性，用于治疗肺结核。
靶点
DNA-dependent RNA polymerase [1]
体外研究 Rifapentine抑制分枝杆菌菌株中DNA依赖性RNA聚合酶的功能，而对哺乳动物细胞没有作用。Rifapentine和其活性代谢物，25-脱乙酰基利福喷丁，局部作用于单细胞衍生的巨噬细胞，因此对分枝杆菌的细胞内抑制，比亲本或代谢物单独使用具更高的杀伤率。Rifapentine在肝脏中脱乙酰化，并且比rifampin更少地诱导细胞色素P450。[1] Rifapentine表现出比RMP更高的抑菌和杀菌活性(MICs和MBCs)，特别是生长在人单细胞衍生的巨噬细胞中的胞内细菌。[2]
体内研究 Rifapentine通过结合到DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基，抑制易感物种的细菌RNA合成。Rifapentine作用于易感结核杆菌菌株，通常比利福平更有活性。[3] Rifapentine显著增加安替比林和戊巴比妥的体内代谢率。Rifapentine也会增加肝脏重量，肝微粒体蛋白质和细胞色素P-450的含量，以及NADPH-细胞色素C还原酶和NADPH氧化酶的活性。[4] 在感染的小鼠体内，Rifapentine结合异烟肼(INH)和吡嗪酰胺(PZA)每天给药治疗10周后，显著清除肺脏和脾脏中结核杆菌有机体。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Rifapentine 在文献中得到引用

Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants. [ mSphere, 2018, 3(5)] PubMed: 30381352

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