Riluzole

目录号：S1614 批次号：S161408

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化学数据

别名

RP-54274, PK 26124

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₈H₅F₃N₂OS

分子量

234.2

CAS号

1744-22-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

47 mg/mL (200.68 mM)

Ethanol

47 mg/mL (200.68 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 Corn oil

4mg/ml (17.08mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂，具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

靶点

Sodium channel ^[1]

NMDA receptor ^[1]

Glutamate release ^[2]

体外研究

Riluzole抑制谷氨基酸从培养的神经元和脑片释放。这些作用可能部分是由于谷氨酸能神经末梢电压依赖性钠离子通道的失活，以及G蛋白依赖性信号转导过程的激活。在非洲爪蟾卵母细胞中表达的离体兴奋性氨基酸受体的电生理学试验已经表明，Riluzole抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) (IC50 = 18 μM)和红藻氨酸(IC50 = 167 μM)诱发的电流。Riluzole能够使蛙坐骨神经和大鼠小脑颗粒细胞中激活的钠离子通道以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的重组大鼠钠离子通道(K_i = 0.2 μM)稳定。Riluzole通过非竞争性NMDA受体阻断也会阻断一些谷氨酸的突触后作用。Tiluzole保护培养的神经元免受缺氧损伤，谷氨酸-酸摄取抑制剂的毒性作用，以及肌萎缩性侧索硬化患者CSF中毒性因子的损伤。^[1]

体内研究

Riluzole能够轻易穿过血脑屏障。Riluzole在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。在短暂性脑缺血的啮齿动物模型中，能够观察到Riluzole治疗(8 毫克/千克 i.p.)完全抑制了局部缺血诱发的谷氨基酸大量释放。^[1]

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Neuroimmune Pharmacol, 2013, 8(5):1098-105.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Mol Sci, 2016, 17(3):357]

Riluzole在文献中得到引用

BDNF Augmentation Using Riluzole Reverses Doxorubicin-Induced Decline in Cognitive Function and Neurogenesis [ Neurotherapeutics, 2023, none]	PubMed: 36720792
Riluzole Suppresses Growth and Enhances Response to Endocrine Therapy in ER+ Breast Cancer [ J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117]	PubMed: 37766843
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755]	PubMed: 35372313
Small-Molecule-Driven Direct Reprogramming of Fibroblasts into Functional Sertoli-Like Cells as a Model for Male Reproductive Toxicology [ Adv Biol (Weinh), 2022, e2101184]	PubMed: 35212192
Reduction of glutamate neurotoxicity: A novel therapeutic approach for Niemann-Pick disease, type C1 [ Mol Genet Metab, 2021, S1096-7192(21)00826-X]	PubMed: 34802899
Concurrent Targeting of Glutaminolysis and Metabotropic Glutamate Receptor 1 (GRM1) Reduces Glutamate Bioavailability in GRM1+ Melanoma [ Cancer Res, 2019, 79(8):1799-1809]	PubMed: 30987979
Treatment with the glutamate modulator riluzole prevents early life stress-induced cognitive deficits and impairments in synaptic plasticity in APPswe/PS1dE9 mice [ Neuropharmacology, 2019, 150:175-183]	PubMed: 30794835
The new role of riluzole in the treatment of pancreatic cancer through the apoptosis and autophagy pathways [ J Cell Biochem, 2019, 10.1002/jcb.29533]	PubMed: 31709624
Targetable Clinical Nanoparticles for Precision Cancer Therapy Based on Disease-Specific Molecular Inflection Points. [ Nano Lett, 2017, 17(11):7160-7168]	PubMed: 29035540
Exploiting ROS and metabolic differences to kill cisplatin resistant lung cancer [ Oncotarget, 2017, 8(30):49275-49292]	PubMed: 28525376

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