Romidepsin

目录号：S3020 批次号：S302004

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化学数据

化学结构式 别名 FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176, 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H36N4O6S2
分子量 540.7 CAS号 128517-07-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (184.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。
靶点
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
36 nM 47 nM
体外研究 Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性[1]。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。[2]
体内研究 与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28% [1]。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) [2]。
特征 Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460 和 HCC95 细胞系
浓度 1 ng/mL
处理时间 72 小时
方法 使用MTS法分析药物敏感性。在96孔平板中每孔接种2×103个细胞(包括NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460和HCC95) 。24小时后, 在存在或者缺少1 ng/mL Romidepsin的条件下将细胞与不同浓度 (0.01 µM - 250 µM) 的Erlotinib 37°C 孵育72 小时。 MTS 溶液加到每个孔中37°C孵育1小时。利用分光光度计测量490 nm 处的光密度值。每种药物浓度的实验都设置8个复孔并重复两次。基于细胞生存曲线的吸光度值计算药物的半抑制浓度 (IC50) 。
动物实验 动物模型 携带NCI-H1299 细胞的 BALB/c无胸腺裸小鼠
剂量 1.2 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 135(12):2950-61]

数据来源于[Data independently produced by PLoS Pathog, 2014, 10(8), e1004287]

数据来源于[, 12(8), 1591-604]

数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2018, 131(4):397-407]

Romidepsin 在文献中得到引用

Epigenetic profiles guide improved CRISPR/Cas9-mediated gene knockout in human T cells [ Nucleic Acids Res, 2024, 52(1):141-153] PubMed: 37985205
Romidepsin and afatinib abrogate JAK-STAT signaling and elicit synergistic antitumor effects in cutaneous T-cell lymphoma [ J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4] PubMed: 38219917
An epigenetic mechanism of social isolation stress in adolescent female mice [ Neurobiol Stress, 2024, 29:100601] PubMed: 38213831
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] PubMed: 38284882
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051] PubMed: 37598220
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051] PubMed: 37598220
KLRG1 expression on natural killer cells is associated with HIV persistence, and its targeting promotes the reduction of the viral reservoir [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101202] PubMed: 37741278
KLRG1 expression on natural killer cells is associated with HIV persistence, and its targeting promotes the reduction of the viral reservoir [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00369-5] PubMed: 37741278
PD-L1-mediated immune evasion in triple-negative breast cancer is linked to the loss of ZNF652 [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113343] PubMed: 37906592
Multi-level functional genomics reveals molecular and cellular oncogenicity of patient-based 3' untranslated region mutations [ Cell Rep, 2023, 42(8):112840] PubMed: 37516102

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