Roscovitine

目录号：S1153 批次号：S115309

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化学数据

化学结构式 别名 CYC202, Seliciclib, R-roscovitine 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H26N6O
分子量 354.45 CAS号 186692-46-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 71 mg/mL (200.31 mM)
Ethanol 71 mg/mL (200.31 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Roscovitine是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
靶点
CDK5/p35 [1]
(Cell-free assay)		 Cdc2/CyclinB [1]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinA [1]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)		 ERK2 [1]
(Cell-free assay)
0.16 μM 0.65 μM 0.7 μM 0.7 μM 14 μM
体外研究 Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16 μM。[1] 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%，这种作用存在剂量依赖性。[2] 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。[3]
体内研究 Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。[4] Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶实验
激酶活性实验在30oC下buffer C中进行。从数据中除去空白值，在10分钟的温育期中测定渗透到蛋白受体中的磷酸摩尔数，来计算活性。对照组用适当稀释的DMSO处理。在一些情况下, SDS/PAGE后通过自动射线照相术测定底物磷酸化。p34cdc2/cyclin B通过亲和色谱从 M期海星卵母细胞中纯化。使用 1 mg 组蛋白Hl/mL,在15 μM [γ-32P]ATP存在时进行实验，终浓度为 30 μL。在 30oC下温育10分钟, 25-μL上清液 转移到Whatman P81磷酸纤维素纸上, 20秒后, 用10mL磷酸/L水冲洗过滤器5次，每次至少5分钟。湿式过滤器转移到 6 mL闪烁管,加入5 mL ACS闪烁液，使用Packard 计数器测定放射性。测定在10分钟温育期中组蛋白H1渗透放入磷酸摩尔数评估激酶活性或者最大活性百分数。感染不同杆状病毒的sf9昆虫细胞抽提物中再生p33cdk2/cyclin A和p33cdk2/cyclinE。Cyclins A 和E是谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白，复合体从谷胱甘肽-琼脂糖珠上纯化。使用 1 mg/mL 组蛋白Hl/mL,在15 μM [γ-32P]ATP存在时，进行激酶活性实验10分钟，终体积为30 μL，测定p34cdc2/cyclin B激酶。p33cdk5/p35从牛脑中纯化,除了Mono S-色层分离一步法。 Superose 12柱的活性片段汇集，终浓度为25 μg 酶/mL。使用1 mg/mL 组蛋白Hl, 在15 μM [γ-32P]ATP存在时，进行激酶活性实验10分钟，终体积为 30 μL，测定p34cdc2/cyclin B激酶。
细胞实验 细胞系 白血病, 非小细胞肺癌,结肠癌, 中枢神经系统肿瘤， 恶性黑色素瘤,卵巢癌，肾癌, 前列腺癌，胸腺癌细胞系
浓度 0.01到100 μM
处理时间 48小时
方法 包括9种肿瘤类型的60种人类肿瘤细胞系培养24小时，然后用 0.01-100 μM Roscovitine持续处理48小时。进行sulforhodaminine B蛋白实验测评毒性。
动物实验 动物模型 右后侧皮下注射A4573细胞的CD1 nu/nu鼠
剂量 ≤50 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 7, 53]

数据来源于[, 108, 8417]

数据来源于[, 108, 8417]

, University of Hong Kong

Roscovitine在文献中得到引用

Cytoplasmic division cycles without the nucleus and mitotic CDK/cyclin complexes [ Cell, 2023, 186(21):4694-4709.e16] PubMed: 37832525
Polarized microtubule remodeling transforms the morphology of reactive microglia and drives cytokine release [ Nat Commun, 2023, 14(1):6322] PubMed: 37813836
Polarized microtubule remodeling transforms the morphology of reactive microglia and drives cytokine release [ Nat Commun, 2023, 14(1):6322] PubMed: 37813836
Development of allosteric and selective CDK2 inhibitors for contraception with negative cooperativity to cyclin binding [ Nat Commun, 2023, 14(1):3213] PubMed: 37270540
Re-Evaluating the Relevance of the Oxygen-Glucose Deprivation Model in Ischemic Stroke: The Example of Cdk Inhibition [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7009] PubMed: 37108171
27-hydroxycholesterol and DNA damage repair: implication in prostate cancer [ Front Oncol, 2023, 13:1251297] PubMed: 38188290
Lamin A/C phosphorylation at serine 22 is a conserved heat shock response to regulate nuclear adaptation during stress [ J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788] PubMed: 36695453
Cyclin B/CDK1 and Cyclin A/CDK2 phosphorylate DENR to promote mitotic protein translation and faithful cell division [ Nat Commun, 2022, 13(1):668] PubMed: 35115540
Inhibition of Cdk5 increases osteoblast differentiation and bone mass and improves fracture healing [ Bone Res, 2022, 10(1):33] PubMed: 35383146
BNIP3 phosphorylation by JNK1/2 promotes mitophagy via enhancing its stability under hypoxia [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):966] PubMed: 36396625

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