S 38093

目录号：S8598 批次号：S859801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H24N2O2
分子量 288.38 CAS号 862896-30-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL (197.65 mM)
Ethanol 57 mg/mL (197.65 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂，对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力（Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM），对其他组胺能受体没有亲和力。
靶点
human H3 receptor [1] mouse H3 receptor [1] rat H3 receptor [1]
1.2 μM(Ki) 1.44 μM(Ki) 8.8 μM(Ki)
体外研究 在细胞模型中，S38093能够拮抗小鼠H3受体（KB=0.65 μM）、抑制由H3激动剂诱导的cAMP减少（KB=0.11 μM）。在4种组胺受体亚型中，S38093对H3受体具有选择性，其对H1、H2和H4受体的结合亲和力微弱[1]。
体内研究 在3月龄和16月龄的小鼠中，S 38093是一种新型的可穿过血脑屏障的H3受体拮抗剂/反向激动剂，对细胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的动物模型中，S38093诱导海马脑源性神经营养因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I转录本发生年龄相关性影响的逆转。在年老的小鼠中进行神经形成相关的“情景测试（context discrimination test）”，观察S38093长期给药对小鼠的影响：年龄增长会改变小鼠CCS，而长期S38093给药将显著改善CS，能增加成年海马神经生成，为改善年龄相关的认知缺陷治疗提供创新思路。在小鼠各项行为学检测中，平均药物浓度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高MPTP-treated猴子的注意力、执行功能和认知灵活性。此外，S38093在前额皮质中浓度依赖式地增加胞外组胺水平，在海马和前额皮质中促进胆碱能传递（大鼠）[2]。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h)，在猴子中较慢（2h），生物利用度范围为20-60%，半衰期为1.5 h-7.4 h。S38093给药后，在体内广泛分布，具有中等分布体积和低蛋白结合率。S38093在脑组织中分布迅速、多[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HEK-293 cells
浓度 0.01-100 μM
处理时间 1 h
方法

收集细胞，并以2 x 106/ml的密度悬浮于含1 mM isobutyl-methylxanthine和1 mg/ml BSA的Hank's balanced salt solutions/HEPES (pH7.4) buffer中。向其中加入1 μL fluor 647-anti cAMP antibody solution，混合好后，将溶液分装于384孔板（6 μL每份）。加入S38093和/或其他化合物（0.01-100 μM），加入终浓度为0.5 μM FSK以预激活腺甘酸环化酶。在黑暗条件下常温孵育1小时，加入含LANCE EU-W8044 labeled streptavidin和biotinyled cAMP的lysis buffer，黑暗、4℃下孵育20小时。酶标仪检测。
动物实验 动物模型 C57Bl/6JRj小鼠
剂量 0.3, 1, 3 mg/kg/day
给药处理 p.o

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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