SB202190

目录号：S1077 批次号：S107706

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化学数据

化学结构式 别名 FHPI 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H14N3OF
分子量 331.34 CAS号 152121-30-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 66 mg/mL (199.19 mM)
Ethanol 10 mg/mL (30.18 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。
靶点
Ferroptosis [11] p38α [1]
(Cell-free assay)		 p38β [1]
(Cell-free assay)
50 nM 100 nM
体外研究

SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性，且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡：通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶，可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡[2]。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平[3]。用SB 202190处理肾小管上皮细胞（正常大鼠k肝脏-52E），可将由白蛋白引发的炎症（单核细胞趋化蛋白-1，MCP - 1）或肿瘤生长因子β-1（TGFβ-1）引发的原纤维化（原骨胶原I a1，procollagen-i alpha1）相关基因降低50%[4]。SB 202190处理A549细胞，可诱导JNK磷酸化（该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性）、转录因子ATF - 2磷酸化，并增加AP – 1与DNA的结合[6]。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK（细胞外信号调节激酶）磷酸化，暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与[7]。
体内研究

SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG（PV-IgG）在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成[5]。在脓毒症内毒素模型中，与对照组相比，经SB 202190处理可显著提高存活率[8]。
特征 SB 202190 与SB 203580极为相似。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外酶活检测
p38α 和 p38β 溶解在25mM的Tris - HCl缓冲液中，PH 7.5，含0.1mM EGTA，髓鞘碱性蛋白（0.33毫克/毫升）作为底物。人工操作条件用50μL [γ-33P]ATP于30 °C孵育10分钟；Biomek 2000自动化工作站用25μL [γ-33P]ATP在96孔板室温孵育40分钟。ATP和乙酸镁浓度分别为0.1mM和10mM。所有检测都用MgATP起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上，浸泡在50mM磷酸中。用5μL磷酸终止反应，后将孵育液点滴在P30过滤垫上。滤膜在50mM磷酸中漂洗四次以去除ATP，在用丙酮（人工孵育）或甲醇（工作站孵育）处理后，干燥并用放射性计量。
细胞实验 细胞系 Jurkat, 和 HeLa细胞
浓度 溶解于DMSO, 终浓度~50 μM
处理时间 24 小时
方法

细胞血清饥饿后，用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析，以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。
动物实验 动物模型 C57BL/6J 小鼠皮内注射无菌的对照IgG或人脊髓灰质炎IgG做对比。
剂量 12.5 μg
给药处理 皮内注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 285, 32824–32833]

数据来源于[, 285, 32824–32833]

数据来源于[, 285, 32824–32833]

SB202190在文献中得到引用

Targeting EMSY-mediated methionine metabolism is a potential therapeutic strategy for triple-negative breast cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101396] PubMed: 38290515
The DNA-dependent protein kinase catalytic subunit exacerbates endotoxemia-induced myocardial microvascular injury by disrupting the MOTS-c/JNK pathway and inducing profilin-mediated lamellipodia degradation [ Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582] PubMed: 38389837
LRPPRC promotes glycolysis by stabilising LDHA mRNA and its knockdown plus glutamine inhibitor induces synthetic lethality via m6 A modification in triple-negative breast cancer [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1583] PubMed: 38372449
Cancer-associated DNA Hypermethylation of Polycomb Targets Requires DNMT3A Dual Recognition of Histone H2AK119 Ubiquitination and the Nucleosome Acidic Patch [ bioRxiv, 2024, 2024.03.18.585588] PubMed: 38562823
Dynamic interplay between IL-1 and WNT pathways in regulating dermal adipocyte lineage cells during skin development and wound regeneration [ Cell Rep, 2023, 42(6):112647] PubMed: 37330908
Feedback activation of EGFR/wild-type RAS signaling axis limits KRASG12D inhibitor efficacy in KRASG12D-mutated colorectal cancer [ Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02676-9 10.3322/caac.21660 10.1001/jama.2021.6021 10.1038/nrdp.2015.65 10.1038/s41575-019-0189-8 10.1038/nature11252 10.1038/s41392] PubMed: 37020035
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012] PubMed: 37562653
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846] PubMed: 37562653
SB202190 Predicts BRAF-Activating Mutations in Primary Colorectal Cancer Organoids via Erk1-2 Modulation [ Cells, 2023, 12(4)664] PubMed: 36831331
Phosphorylation-Assisted Luciferase Complementation Assay Designed to Monitor Kinase Activity and Kinase-Domain-Mediated Protein-Protein Binding [ Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14854] PubMed: 37834301

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