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别名 | FHPI | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H14N3OF |
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分子量 | 331.34 | CAS号 | 152121-30-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 66 mg/mL (199.19 mM) | |
Ethanol | 22 mg/mL (66.39 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡[2]。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平[3]。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E),可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1,MCP - 1)或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1,procollagen-i alpha1)相关基因降低50%[4]。SB 202190处理A549细胞,可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF - 2磷酸化,并增加AP – 1与DNA的结合[6]。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化,暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与[7]。 |
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体内研究 | SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成[5]。在脓毒症内毒素模型中,与对照组相比,经SB 202190处理可显著提高存活率[8]。 |
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特征 | SB 202190 与SB 203580极为相似。 |
激酶实验 | 体外酶活检测 | |
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p38α 和 p38β 溶解在25mM的Tris - HCl缓冲液中,PH 7.5,含0.1mM EGTA,髓鞘碱性蛋白(0.33毫克/毫升)作为底物。人工操作条件用50μL [γ-33P]ATP于30 °C孵育10分钟;Biomek 2000自动化工作站用25μL [γ-33P]ATP在96孔板室温孵育40分钟。ATP和乙酸镁浓度分别为0.1mM和10mM。所有检测都用MgATP起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上,浸泡在50mM磷酸中。用5μL磷酸终止反应,后将孵育液点滴在P30过滤垫上。滤膜在50mM磷酸中漂洗四次以去除ATP,在用丙酮(人工孵育)或甲醇(工作站孵育)处理后,干燥并用放射性计量。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | Jurkat, 和 HeLa细胞 |
浓度 | 溶解于DMSO, 终浓度~50 μM | |
处理时间 | 24 小时 | |
方法 | 细胞血清饥饿后,用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析,以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。 |
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动物实验 | 动物模型 | C57BL/6J 小鼠皮内注射无菌的对照IgG或人脊髓灰质炎IgG做对比。 |
剂量 | 12.5 μg | |
给药处理 | 皮内注射 |
数据来源于[, 285, 32824–32833]
数据来源于[, 285, 32824–32833]
数据来源于[, 285, 32824–32833]
Targeting EMSY-mediated methionine metabolism is a potential therapeutic strategy for triple-negative breast cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101396] | PubMed: 38290515 |
The DNA-dependent protein kinase catalytic subunit exacerbates endotoxemia-induced myocardial microvascular injury by disrupting the MOTS-c/JNK pathway and inducing profilin-mediated lamellipodia degradation [ Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582] | PubMed: 38389837 |
LRPPRC promotes glycolysis by stabilising LDHA mRNA and its knockdown plus glutamine inhibitor induces synthetic lethality via m6 A modification in triple-negative breast cancer [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1583] | PubMed: 38372449 |
Cancer-associated DNA Hypermethylation of Polycomb Targets Requires DNMT3A Dual Recognition of Histone H2AK119 Ubiquitination and the Nucleosome Acidic Patch [ bioRxiv, 2024, 2024.03.18.585588] | PubMed: 38562823 |
Dynamic interplay between IL-1 and WNT pathways in regulating dermal adipocyte lineage cells during skin development and wound regeneration [ Cell Rep, 2023, 42(6):112647] | PubMed: 37330908 |
Feedback activation of EGFR/wild-type RAS signaling axis limits KRASG12D inhibitor efficacy in KRASG12D-mutated colorectal cancer [ Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02676-9 10.3322/caac.21660 10.1001/jama.2021.6021 10.1038/nrdp.2015.65 10.1038/s41575-019-0189-8 10.1038/nature11252 10.1038/s41392] | PubMed: 37020035 |
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012] | PubMed: 37562653 |
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846] | PubMed: 37562653 |
SB202190 Predicts BRAF-Activating Mutations in Primary Colorectal Cancer Organoids via Erk1-2 Modulation [ Cells, 2023, 12(4)664] | PubMed: 36831331 |
Phosphorylation-Assisted Luciferase Complementation Assay Designed to Monitor Kinase Activity and Kinase-Domain-Mediated Protein-Protein Binding [ Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14854] | PubMed: 37834301 |
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