Adezmapimod (SB203580)

目录号：S1076 批次号：S107612

化学数据

	别名	RWJ 64809, PB 203580	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C(避光) 粉状
	化学式	C₂₁H₁₆FN₃OS
	分子量	377.43	CAS号	152121-47-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	96 mg/mL (254.35 mM)
		Ethanol	28 mg/mL (74.18 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。

靶点

p38 MAPK ^[1] (THP-1 cells)	PKB ^[1] (THP-1 cells)
0.3 μM-0.5 μM	3 μM-5 μM

体外研究

SB203580作用于人类T细胞,鼠CT6 T细胞, 或BAF F7 B细胞，抑制IL-2诱导的增殖，IC50为3-5 μM。SB203580也抑制IL-2诱导的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性，IC50为3-10 μM，这种抑制存在剂量依赖性。^[1]SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50 为0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性时，IC50为3-10 μM。SB203580 高浓度时激活ERK通路,随后增强NF-κB转录活性。^[2]SB203580作用于人类肝癌细胞(HCC)，诱导自体吞噬。^[3]

体内研究

SB203580作用于缺血性损伤，保护猪的心肌层。^[4] SB203580有效保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠和治疗疾病。^[5]

特征

SB203580是第一个被报道的p38抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	细胞受体激酶磷酸化实验
激酶实验	4 μg羊PKBα抗体固定在25 μL蛋白G-亲和层析柱上过夜(或1.5 小时) ，用Buffer A (50 mM Tris, pH 为7.5, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, 0.5 mM Na₃VO₄, 0.1% β-巯基乙醇，1% Triton X-100, 50 mM NaF, 5 mM焦磷酸钠, 0.1 mM苯甲磺酰氟, 1 μg/mL抑蛋白酶肽, 抑肽素, 亮抑酶肽,及1 μM微囊藻素)冲洗。固定的PKB抗体和0.5 ml细胞溶解物温育1.5小时，用含0.5 M NaCl的0.5 mL Buffer A冲洗三次, 再用0.5 mL Buffer B (含50 mM Tris-HCl, pH为7.5, 0.03% (w/v) Brij-35, 0.1 mM EGTA, 及 0.1% β-巯基乙醇)冲洗二次,最后用100 μL实验稀释buffer冲洗二次; 5×实验稀释buffer包含100 mM MOPS, pH为7.2, 125 mM β-甘油磷酸, 25 mM EGTA, 5 mM原钒酸钠, 及5 mM DTT。10 μL实验稀释buffer，40 μM蛋白激酶A抑制肽, 100 μM PKB-特定底物肽,及10 μCi [γ-³²P]ATP，加到PKB酶免疫复合物中。反应在室温下震荡温育20分钟，40 μL反应物转移到其他试管中，加入20 μL 40%三氯乙酸，终止反应。在室温下混合，温育5分钟，40 μL转移到P81磷酸纤维素纸上，亲和处理30秒。P81纸在0.75%磷酸中洗三次，然后在室温下加到丙酮中。使用闪烁计数器测量γ-³²P 渗透率。
细胞实验	细胞系	CT6细胞, BA/F3 F7细胞
	浓度	0-30 μM
	处理时间	1小时
	方法	CT6细胞和BA/F3 F7细胞在RPMI培养基中冲洗三次，然后培养在含5%胎牛血清，生长因子，抗生素，β-巯基乙醇的RPMI培养基中。2-5×10⁶个CT6细胞悬浮在含5%胎牛血清的2 ml RPMI培养基上, 用SB203580预处理。然后加入20 ng/ml重组人类IL-2，在37 ^oC下刺激细胞5分钟，离心30秒，溶解于合适buffer中。稳定表达IL-2受体β链缺失突变的BA/F3细胞维持在含谷氨酸，5%胎牛血清和0.2 μg/mL G418的RPMI培养基中。大规模冲洗细胞，过夜处理，在用IL-2激活前再次冲洗。通过测定[³H]胸苷的渗透率，进行细胞增殖实验。
动物实验	动物模型	携带系统性红斑狼疮的雌性MRL/lpr鼠和雌性C57BL/6鼠
	剂量	0.4mL/天
	给药处理	口服处理

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 285, 32824-32833]

: 数据来源于[, 285, 32824–32833]

: 数据来源于[, 285, 32824–32833]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Science, 2018, 11(525), doi: 10.1126/scisignal.aao3428]

Adezmapimod (SB203580)在文献中得到引用

Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987]	PubMed: 38307877
Kisspeptin-10 binding to Gpr54 in osteoclasts prevents bone loss by activating Dusp18-mediated dephosphorylation of Src [ Nat Commun, 2024, 15(1):1300]	PubMed: 38346942
Bactericidal/permeability-increasing protein instructs dendritic cells to elicit Th22 cell response [ Cell Rep, 2024, 43(3):113929]	PubMed: 38457343
Ammonia stress-induced heat shock factor 1 enhances white spot syndrome virus infection by targeting the interferon-like system in shrimp [ mBio, 2024, e0313623.]	PubMed: 38358252
Securinine inhibits the tumor growth of human bladder cancer cells by suppressing Wnt/β-catenin signaling pathway and activating p38 and JNK signaling pathways [ Biochem Pharmacol, 2024, 223:116125]	PubMed: 38484850
ERK1/2-CEBPB Axis-Regulated hBD1 Enhances Anti-Tuberculosis Capacity in Alveolar Type II Epithelial Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2408]	PubMed: 38397085
PCSK9 increases vulnerability of carotid plaque by promoting mitochondrial dysfunction and apoptosis of vascular smooth muscle cells [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(2):e14640]	PubMed: 38402551
FGF18 alleviates sepsis-induced acute lung injury by inhibiting the NF-κB pathway [ Respir Res, 2024, 25(1):108]	PubMed: 38419044
Licochalcone A induces mitochondria-dependent apoptosis and interacts with venetoclax in acute myeloid leukemia [ Eur J Pharmacol, 2024, 968:176418]	PubMed: 38350590
Antioxidant and Antimelanogenic Activities of Lactobacillus kunkeei NCHBL-003 Isolated from Honeybees [ Microorganisms, 2024, 12(1)188]	PubMed: 38258014

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