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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H27N5O2 |
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分子量 | 453.54 | CAS号 | 405554-55-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 5 mg/mL (11.02 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | SB590885对B-Raf比对c-Raf 具有显著更高的选择性,Ki分别为0.16 nM和1.72 nM。SB-590885是比之前描述的Raf/VEGFR激酶抑制剂BAY 439006 (对突变型B-Raf和c-Raf 的Ki分别为38 nM 和6 nM)更有效的抑制剂。不同于多激酶抑制剂BAY43-9006,SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。在表达致癌B-RafV600E 的Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和MALME-3M细胞中,SB590885治疗有效抑制ERK磷酸化,EC50分别为28 nM,58 nM,290 nM,58 nM,和190 nM,同样的,抑制增殖的EC50分别为0.1 μM,0.87 μM,0.37 μM,0.12 μM,和0.15 μM。SB590885以BRAF突变体选择性的方式减弱黑色素瘤细胞系的非贴壁依赖性生长。[1] SB590885对B-Raf表现出高亲和力,Kd为0.3 nM。[2]大多数具有BRAF V600E突变体而缺乏CDK4突变体(451Lu,WM35,和WM983)的黑色素瘤细胞系对SB590885高度敏感,IC50 <1 μM。细胞周期素D1水平的增加是由于基因组扩增介导的B-Raf V600E突变型黑色素瘤对SB590885产生的抗药性。[3] | ||
体内研究 | 在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤细胞异种移植物的小鼠体内,SB590885给药有效降低肿瘤发生,并适度抑制肿瘤生长。[1] | ||
特征 | 对B-Raf表现出高于c-Raf的显著选择性 |
细胞实验 | 细胞系 | Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和 MALME-3M |
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浓度 | 溶于DMSO,终浓度为~10 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 细胞用逐渐增加浓度的SB590885处理,并培育72小时。活细胞使用CellTiter-Glo试剂和化学发光检测法在Victor 2V酶标仪上定量。在Becton Dickinson FACScan上制备细胞用于细胞周期分析。使用CellQuest v3.3软件获得数据并分析。 | |
动物实验 | 动物模型 | 皮下注射A375P细胞的雌性裸鼠 |
剂量 | 50 mg/kg/day | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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数据来源于[, 32(4), 626-35]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2015, 6(17):15250-64.]
数据来源于[Data independently produced by , , Chembiochem, 2018, doi:10.1002/cbic.201800359]
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] | PubMed: 38253551 |
Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629] | PubMed: 38277404 |
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6] | PubMed: 37683604 |
Modeling human pregastrulation development by 3D culture of blastoids generated from primed-to-naïve transitioning intermediates [ Protein Cell, 2023, 14(5):337-349] | PubMed: 37155315 |
Short C-terminal Musashi-1 proteins regulate pluripotency states in embryonic stem cells [ Cell Rep, 2023, 42(10):113308] | PubMed: 37858462 |
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] | PubMed: 37224020 |
Discordance between chromatin accessibility and transcriptional activity during the human primed-to-naïve pluripotency transition process [ Cell Regen, 2023, 10.1186/s13619-023-00179-2] | PubMed: 37938437 |
Cell fate roadmap of human primed-to-naive transition reveals preimplantation cell lineage signatures [ Nat Commun, 2022, 13(1):3147] | PubMed: 35672317 |
Comprehensive Molecular Analysis Identified an SRSF Family-Based Score for Prognosis and Therapy Efficiency Prediction in Hepatocellular Carcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4727] | PubMed: 36230650 |
Biphasic Effect of Pirfenidone on Angiogenesis [ Biochem J, 2022, 479(3):401-424] | PubMed: 35147166 |
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