SB590885

目录号：S2220 批次号：S222006

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H27N5O2
分子量 453.54 CAS号 405554-55-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 46 mg/mL (101.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，无细胞试验中Ki为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。
靶点
B-Raf [1]
(Cell-free assay)
0.16 nM(Ki)
体外研究 SB590885对B-Raf比对c-Raf 具有显著更高的选择性，Ki分别为0.16 nM和1.72 nM。SB-590885是比之前描述的Raf/VEGFR激酶抑制剂BAY 439006 (对突变型B-Raf和c-Raf 的Ki分别为38 nM 和6 nM)更有效的抑制剂。不同于多激酶抑制剂BAY43-9006，SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。在表达致癌B-RafV600E 的Colo205，HT29，A375P，SKMEL28，和MALME-3M细胞中，SB590885治疗有效抑制ERK磷酸化，EC50分别为28 nM，58 nM，290 nM，58 nM，和190 nM，同样的，抑制增殖的EC50分别为0.1 μM，0.87 μM，0.37 μM，0.12 μM，和0.15 μM。SB590885以BRAF突变体选择性的方式减弱黑色素瘤细胞系的非贴壁依赖性生长。[1] SB590885对B-Raf表现出高亲和力，Kd为0.3 nM。[2]大多数具有BRAF V600E突变体而缺乏CDK4突变体(451Lu，WM35，和WM983)的黑色素瘤细胞系对SB590885高度敏感，IC50 <1 μM。细胞周期素D1水平的增加是由于基因组扩增介导的B-Raf V600E突变型黑色素瘤对SB590885产生的抗药性。[3]
体内研究 在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤细胞异种移植物的小鼠体内，SB590885给药有效降低肿瘤发生，并适度抑制肿瘤生长。[1]
特征 对B-Raf表现出高于c-Raf的显著选择性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Colo205，HT29，A375P，SKMEL28，和 MALME-3M
浓度 溶于DMSO，终浓度为~10 μM
处理时间 72小时
方法 细胞用逐渐增加浓度的SB590885处理，并培育72小时。活细胞使用CellTiter-Glo试剂和化学发光检测法在Victor 2V酶标仪上定量。在Becton Dickinson FACScan上制备细胞用于细胞周期分析。使用CellQuest v3.3软件获得数据并分析。
动物实验 动物模型 皮下注射A375P细胞的雌性裸鼠
剂量 50 mg/kg/day
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 32(4), 626-35]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2015, 6(17):15250-64.]

数据来源于[Data independently produced by , , Chembiochem, 2018, doi:10.1002/cbic.201800359]

SB590885在文献中得到引用

Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629] PubMed: 38277404
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6] PubMed: 37683604
Modeling human pregastrulation development by 3D culture of blastoids generated from primed-to-naïve transitioning intermediates [ Protein Cell, 2023, 14(5):337-349] PubMed: 37155315
Short C-terminal Musashi-1 proteins regulate pluripotency states in embryonic stem cells [ Cell Rep, 2023, 42(10):113308] PubMed: 37858462
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
Discordance between chromatin accessibility and transcriptional activity during the human primed-to-naïve pluripotency transition process [ Cell Regen, 2023, 10.1186/s13619-023-00179-2] PubMed: 37938437
Cell fate roadmap of human primed-to-naive transition reveals preimplantation cell lineage signatures [ Nat Commun, 2022, 13(1):3147] PubMed: 35672317
Comprehensive Molecular Analysis Identified an SRSF Family-Based Score for Prognosis and Therapy Efficiency Prediction in Hepatocellular Carcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4727] PubMed: 36230650
Biphasic Effect of Pirfenidone on Angiogenesis [ Biochem J, 2022, 479(3):401-424] PubMed: 35147166

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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