SGX-523

目录号：S1112 批次号：S111203

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H13N7S
分子量 359.41 CAS号 1022150-57-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 3 mg/mL (8.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose 0.2% Tween 80
10mg/ml (27.82mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。
靶点
c-Met [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究 SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区，而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂，作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高（MET-KD(0P), Ki = 2.7 nM）。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移，但是对依赖其他蛋白激酶的信号，即使在微摩尔浓度也没有抑制效果，如RON。SGX523在体内抑制MET，与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关，说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。[2]
体内研究 SGX523按≥10 mg/kg剂量口服处理，每天两次，明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量处理，每天两次，有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量每天处理两次，也延迟H441肿瘤生长，伴随着MET自磷酸化水平降低。 在体内，SGX523抑制MET，存在剂量依赖性，和恶性胶质瘤，肺，胃癌相关，说明肿瘤与MET催化活性有关。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
加入100 mM HEPES (pH 为7.5), 0.3 mg/ml 聚Glu-Tyr肽底物, 10 mM MgCl2, 1 mg/ml 牛血清蛋白, 5% DMSO, 20 nM MET-KD，各种浓度的ATP，及SGX523，在21oC下测定初始速率。加入20 μl Kinase-Glo 检测buffer终止反应。使用光度计测定荧光，通过回归曲线分析结果。
细胞实验 细胞系 MDCK细胞
浓度 200 nM
处理时间 18小时
方法 MDCK细胞按每孔1×103个细胞接种在24孔板中，加入10%FBS，在37oC温育1周。加入HGF (90 ng/ml) 和不同浓度的SGX523,细胞再温育18小时。为了研究细胞迁移，A549 细胞按每孔6×104个细胞接种在12孔板上。用吸管刮痕在单分子膜上形成通道。加入不同浓度的SGX523。24小时后，检测细胞迁移。
动物实验 动物模型 皮下注射GTL16, U87, 或H441细胞的雌性Harlan裸鼠
剂量 60 mg/kg
给药处理 口服饲喂

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Biomarkers, 2013, 18(2), 126-35]

Data independently produced by , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2018, 8(1):1955]

数据来源于[Data independently produced by , , Acta Pharmacol Sin, 2016, 37(12):1587-1596]

SGX-523在文献中得到引用

Candida albicans stimulates formation of a multi-receptor complex that mediates epithelial cell invasion during oropharyngeal infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011579] PubMed: 37611070
Candida albicans stimulates formation of a multi-receptor complex that mediates epithelial cell invasion during oropharyngeal infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011579] PubMed: 37611070
Autocrine EGF and TGF-α promote primary and acquired resistance to ALK/c-Met kinase inhibitors in non-small-cell lung cancer [ Pharmacol Res Perspect, 2023, 11(1):e01047] PubMed: 36583451
Candida albicans stimulates the formation of a multi-receptor complex that mediates epithelial cell invasion during oropharyngeal infection [ bioRxiv, 2023, 2023.02.23.529756] PubMed: 36865306
Selective inhibition of miRNA processing by a herpesvirus-encoded miRNA [ Nature, 2022, 605(7910):539-544] PubMed: 35508655
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
A Ctnnb1 enhancer regulates neocortical neurogenesis by controlling the abundance of intermediate progenitors [ Cell Discov, 2022, 8(1):74] PubMed: 35915089
The transcription factor RFX5 coordinates antigen-presenting function and resistance to nutrient stress in synovial macrophages [ Nat Metab, 2022, 4(6):759-774] PubMed: 35739396
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
Anionic nanoplastic exposure induces endothelial leakiness [ Nat Commun, 2022, 13(1):4757] PubMed: 35963861

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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