SNS-032 (BMS-387032)

目录号：S1145 批次号：S114503

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H24N4O2S2
分子量 380.53 CAS号 345627-80-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 76 mg/mL (199.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (78.84mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48 nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。
靶点
CDK9/CyclinT [3]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinA [3]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)		 CDK7/CyclinH [3]
(Cell-free assay)		 GSK-3α [3]
(Cell-free assay)		 View More
4 nM 38 nM 48 nM 62 nM 230 nM
体外研究

SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外，不管病情预断和治疗病史如何，SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时，SNS-032更有效。SNS-032是可逆的，使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。[1]

SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。[2]

SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。[3]

SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活，这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2，CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。[4]
体内研究

SNS-032作用于肿瘤共培养模型，阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。[2] SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性，且毒性较弱。[4]
特征 SNS-032是新一代CDK抑制剂,具有更高的选择性和更弱的毒性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HUVECs和U87MG细胞
浓度 0-0.5 mM
处理时间 24, 48, 或72小时
方法

U87MG细胞和HUVECs (每孔2000个细胞)接种在96孔板上，终体积为100 ml。24小时后,用不同浓度SNS-032(0-0.5 mM)处理细胞24,48,或72小时。完全处理后, 每孔加入100 mL CTG溶液，室温下黑暗温育20分钟。50 mL溶解物转移到96孔板上，通过POLARstar OPTIMA测定荧光值。计算加入SNS-032后的细胞生长百分数。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cell Death Differ, 2014, 21(3), 491-502]

, Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center

, Yolanda Sanchez from Geisel School of Medicine at Dartmouth

数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2018, 175(5):1244-1258]

SNS-032 (BMS-387032)在文献中得到引用

Human Fallopian Tube-Derived Organoids with TP53 and RAD51D Mutations Recapitulate an Early Stage High-Grade Serous Ovarian Cancer Phenotype In Vitro [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886] PubMed: 38255960
Discovery and characterization of a specific inhibitor of serine-threonine kinase cyclin-dependent kinase-like 5 (CDKL5) demonstrates role in hippocampal CA1 physiology [ Elife, 2023, 12e88206] PubMed: 37490324
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Visual barcodes for clonal-multiplexing of live microscopy-based assays [ Nat Commun, 2022, 13(1):2725] PubMed: 35585055
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
A SIX1 degradation inducer blocks excessive proliferation of prostate cancer [ Int J Biol Sci, 2022, 18(6):2439-2451] PubMed: 35414775
Nuclear microRNAs release paused Pol II via the DDX21-CDK9 complex [ Cell Rep, 2022, 39(2):110673] PubMed: 35417682
Co-targeting CDK2 and CDK4/6 overcomes resistance to aromatase and CDK4/6 inhibitors in ER+ breast cancer [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):68] PubMed: 36153348
The Natural Product Andrographolide Ameliorates Calcific Aortic Valve Disease by Regulating the Proliferation of Valve Interstitial Cells via the MAPK-ERK Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:871748] PubMed: 35571082
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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