SP600125

目录号：S1460 批次号：S146005

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化学数据

化学结构式 别名 Nsc75890 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H8N2O
分子量 220.23 CAS号 129-56-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 44 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
2mg/ml (9.08mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
靶点
serine/threonine kinase [1] JNK1 [1]
(Cell-free assay)		 JNK2 [1]
(Cell-free assay)		 Aurora A [4]
(Cell-free assay)		 TrkA [4]
(Cell-free assay)		 View More
40 nM 40 nM 60 nM 70 nM
体外研究

SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。[1]然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR)[2] Mps1,[3] 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。[4] 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的 启动子的激活。[5] 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。[6]
体内研究

SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4+ CD8+胸腺细胞凋亡。[1]
特征 SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂，有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶实验
根据测量放射性磷酸转移到底物中的量，而测定SP600125作用于激酶的效果，包括MPS1, JNK, 和 Aurora 激酶 A。使用5 nM MPS1 重组蛋白在50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM DTT,3 μM NaVO3, 2 mM β-甘油磷酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM33P-γ-ATP的8 μM ATP中测量MPS1活性。使用1:3 稀释的(从30 μM 稀释成 1.5 nM) SP600125进行实验，然后测定IC50值。
细胞实验 细胞系 HCT116, A2780, 和U2OS细胞
浓度 0-5 μM
处理时间 72小时
方法

细胞接种在384孔板上。实验第一天,用SP600125处理细胞72小时，然后通过 CellTiter-Glo 实验处理实验板。测定与对照组相比，实验组的抑制活性，计算抑制增殖的IC50值。
动物实验 动物模型 雌性 CD-1小鼠LPS/TNF模型
剂量 15或30 mg/kg
给药处理 静脉注射或口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 73(20):6346-58]

数据来源于[, 1823(5), 987-96]

, Lee lay hoon from National University of Singapore

SP600125在文献中得到引用

Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
Cell mechanics regulate the migration and invasion of hepatocellular carcinoma cells via JNK signaling [ Acta Biomater, 2024, S1742-7061(24)00036-9] PubMed: 38272199
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
Bactericidal/permeability-increasing protein instructs dendritic cells to elicit Th22 cell response [ Cell Rep, 2024, 43(3):113929] PubMed: 38457343
Cholesterol trafficking to the ER leads to activation of CaMKII/JNK/NLRP3 and promotes atherosclerosis [ J Lipid Res, 2024, S0022-2275(24)00039-7] PubMed: 38522750
Ammonia stress-induced heat shock factor 1 enhances white spot syndrome virus infection by targeting the interferon-like system in shrimp [ mBio, 2024, e0313623.] PubMed: 38358252
Securinine inhibits the tumor growth of human bladder cancer cells by suppressing Wnt/β-catenin signaling pathway and activating p38 and JNK signaling pathways [ Biochem Pharmacol, 2024, 223:116125] PubMed: 38484850
ERK1/2-CEBPB Axis-Regulated hBD1 Enhances Anti-Tuberculosis Capacity in Alveolar Type II Epithelial Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2408] PubMed: 38397085
FGF18 alleviates sepsis-induced acute lung injury by inhibiting the NF-κB pathway [ Respir Res, 2024, 25(1):108] PubMed: 38419044
Mitocurcumin utilizes oxidative stress to upregulate JNK/p38 signaling and overcomes Cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Cell Signal, 2024, 114:111004] PubMed: 38048856

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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