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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C25H23N7OS.HCl |
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分子量 | 506.02 | CAS号 | 1001645-58-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (197.62 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上,降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后,饲喂的葡萄糖水平降低,处理三周后,饲喂的葡萄糖水平进一步降低,持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ,已经用于治疗II型糖尿病;而与Rosiglitazone相比,在进行腹膜葡糖糖耐量试验时,用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果,显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似,用SRT1720处理4周,明显降低高胰岛素血症,使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌,通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。[1]高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降,约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。[2] | ||
体内研究 | 在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性,使葡萄糖和胰岛素水平维持正常,及提高线粒体能力后,可观察到SRT1720模拟一些功能。此外,在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中,SRT1720提高胰岛素敏感性,降低血浆葡萄糖,及提高线粒体能力。因此,SRT1720是有前途的新型治疗剂,可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中,维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。 [1] SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时,抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。[2] |
激酶实验 | SIRT1荧光偏振实验 | |
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在SIRT1 FP试验中,使用从p53序列中得到的含20个氨基酸的肽段 (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly-Lys(MR121或 Tamra)-Glu-Glu-NH2)。肽段N端与生物素相连,C端用荧光标记修饰。监测酶活的反应是酶活偶联反应,第一步反应为SIRT1催化的脱乙酰反应,第二步反应为在新暴露的赖氨酸残基处进行胰蛋白酶催化的分裂。为了突出底物和产物的多种区别,加入链酶亲和素,反应终止。FP测试的敏感性可用来鉴定SRT1720。进行荧光偏振反应环境如下:0.5 μM 肽底物, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-醋酸盐(pH 为8), 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0.025% BSA, 及0.15 mM烟碱。 反应在37oC温育,加入烟碱终止反应,加入胰蛋白酶分裂脱乙酰底物。加入链酶亲和素在37oC温育。在650 nm 和680nm 处测定荧光偏振。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 人类血管内皮细胞(HUVECs) |
浓度 | 5 μM | |
处理时间 | 2小时 | |
方法 | 使用Transwell迁移实验测定迁移率。通过基底膜的毛细血管样管结构形成试剂盒检测体外血管生成。用于内皮血管生成实验,从Clonetics获得的人类血管内皮细胞(HUVEC),保存在含5% FBS的内皮细胞生长培养基中。使用台盼蓝拒染法测定HUVEC细胞活力,观察到用SRT1720处理的细胞死亡率小于5%。 | |
动物实验 | 动物模型 | 携带MM.1S细胞的Chase-SCID鼠 |
剂量 | 200 mg/kg | |
给药处理 | 口服处理 |
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数据来源于[Data independently produced by Aging Cell, 2014, 13(5), 890-9]
数据来源于[Data independently produced by J Neurosci, 2014, 34(36), 11897-912]
数据来源于[Data independently produced by J Biol Chem, 2014, 289(29), 20012-25]
数据来源于[, 32, 791-804]
Protectin D1 ameliorates non-compressive lumbar disc herniation through SIRT1-mediated CGRP signaling [ Mol Pain, 2024, 20:17448069241232349] | PubMed: 38288478 |
SIRT1 mediates the antagonism of Wnt/β-catenin pathway by vitamin D in colon carcinoma cells. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.21.576539] | PubMed: none |
SRT1720, an activator of silent information regulator 1, alleviates acute traumatic brain injury in a rat model [ Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4447-4454.] | PubMed: none |
Vascular Electrical Stimulation with Wireless, Battery-Free, and Fully Implantable Features Reduces Atherosclerotic Plaque Formation Through Sirt1-Mediated Autophagy [ Small, 2023, e2300584.] | PubMed: 37267941 |
SIRT1 attenuates blood-spinal cord barrier disruption after spinal cord injury by deacetylating p66Shc [ Redox Biol, 2023, 60:102615] | PubMed: 36716673 |
Cooperative effects of SIRT1 and SIRT2 on APP acetylation [ Aging Cell, 2023, e13967.] | PubMed: 37602729 |
Sirtuin 1 alleviates alcoholic liver disease by inhibiting HMGB1 acetylation and translocation [ PeerJ, 2023, 11:e16480] | PubMed: 38034869 |
SRT2183 and SRT1720, but not Resveratrol, Inhibit Osteoclast Formation and Resorption in the Presence or Absence of Sirt1 [ J Bone Res, 2023, 11(4)1000235] | PubMed: 37711761 |
The ZIP8/SIRT1 axis regulates alveolar progenitor cell renewal in aging and idiopathic pulmonary fibrosis [ J Clin Invest, 2022, 132(11)e157338] | PubMed: 35389887 |
Systematic pan-cancer analysis identifies APOC1 as an immunological biomarker which regulates macrophage polarization and promotes tumor metastasis [ Pharmacol Res, 2022, 183:106376] | PubMed: 35914680 |
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