STF-62247

目录号：S1041 批次号：S104103

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H13N3S
分子量 267.35 CAS号 315702-99-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 3 mg/mL (11.22 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 STF-62247是一种靶向具有VHL缺陷的肾细胞癌的小分子化合物，诱导自噬。STF-62247对缺乏VHL的肾细胞具有选择毒性和抑制细胞生长作用;作用于VHL缺陷的细胞比作用于野生型(VHL+)选择性高25倍。
体外研究 在体外，STF-62247以HIF无关的方式对野生型VHL与VHL-缺陷型肾细胞癌(RCC)表现出细胞毒性和肿瘤生长抑制活性，IC50分别为16 μM和0.625 μM。此外，在VHL-缺陷细胞中，STF-62247也会通过增加酸化作用，并诱导自我吞噬，导致细胞死亡。[1] STF-62247特异性诱导巨自噬，并通过干扰VHL缺失的细胞中高尔基体-内质网转运，增强自噬体和溶酶体的融合以形成自溶酶体。[2]一项最近的研究表明STF-62247的自我吞噬诱导以VHL依赖的方式增加低氧环境下RCC对辐射的敏感性。[3]
体内研究 在体内小鼠模型中，STF-62247(8 mg/kg,i.p.)显著降低VHL-缺失的SN12C肿瘤细胞中的肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 SN12C 和 RCC4
浓度 0 到 40 μM
处理时间 24小时
方法 对于细胞活性，100,000细胞接种于12孔板。第二天，1.25 μM STF-62247加入1 mM 3-MA存在或不存在的培养基，在37℃下培养24小时。细胞胰蛋白化，并通过台盼蓝排除法计数。对于XTT测定法，5000 RCC4与VHL细胞和仅5000 RCC4，或者2,500 SN12C与VHL shRNA细胞和仅2,500 SN12C接种于96孔板。第二天，载体(DMSO)，和连续稀释的STF-62247加入到培养基。4天后，将培养基吸出，包含0.3 mg/ml XTT溶液的无酚红培养基，20% FCS和2.65 mg/ml N-甲基吩嗪硫酸甲酯 (PMS)加入到细胞中，在37℃下培养1-2小时。XTT的代谢通过在酶标仪上测量450 nm下的吸光度定量。
动物实验 动物模型 SN12C，SN12C-VHL shRNA 或 786-O 细胞皮下注射到免疫缺陷小鼠的胁部。
剂量 ≤8 mg/kg
给药处理 腹腔注射给药

客户使用selleck产品的实验数据

, Neuropsychiatr Dis Treat, 2015, 11:2091-9.

STF-62247在文献中得到引用

Autophagy dysfunction upregulates beta-amyloid peptides via enhancing the activity of γ-secretase complex [Cai Z, et al. Neuropsychiatr Dis Treat, 2015, 11:2091-9] PubMed: 26316755

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