Silodosin

目录号:S1613 批次号:S161301

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化学数据

化学结构式 别名 KAD 3213, KMD 3213 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H32F3N3O4

分子量 495.53 CAS号 160970-54-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 99 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 99 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Silodosin (KAD 3213, KMD 3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,具有高泌尿选择性。
靶点
α1-adrenergic receptor [1]
体外研究 Silodosin比tamsulosin盐酸, naftopidil或prazosin盐酸有α(1A)-AR亚型更高的选择性 (亲和力tamsulosin盐酸最高,接着silodosin, prazosin盐酸或naftopidil)。[1]在人和大鼠离体前列腺中,Silodosin和tadalafil具有对大鼠神经介导的收缩效应的协同抑制。[2]
体内研究 在兔子的下泌尿道组织中,Silodosin强烈拮抗去甲肾上腺素诱导的收缩(包括前列腺,尿道和膀胱三角,PA(2)或pK b值分别为9.60,8.71和9.35)。[1] 在大鼠中,Silodosin在口服给药12小时,18小时和24小时后。显著抑制phenylephrine诱导的尿道内压力的增加(相对于对照处理组)。[3] Silodosin(0.1-0.3毫克/千克)或Prazosin(0.03-0.1毫克/公斤)减小障碍诱导腔内输尿管压力分别增加21-37%或18-40%。Silodosin抑制分离的大鼠和人输尿管收缩,有极好的功能选择性以减轻负荷大鼠阻塞输尿管的压力。[4] 在前列腺增生症的年轻和年老的狗中,Silodosin(0.3-300毫克/千克)剂量依赖性地抑制腹下神经刺激诱发的尿道压力增加(无显著降压效果)。[5]

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