Staurosporine (STS)

目录号：S1421 批次号：S142109

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化学数据

化学结构式 别名 AM-2282，Antibiotic AM-2282 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H26N4O3
分子量 466.53 CAS号 62996-74-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 93 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (10.72mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
靶点
PKCα [1]
(Cell-free assay)		 c-Fgr [2]
(Cell-free assay)		 phosphorylase kinase [2]
(Cell-free assay)		 PKCη [1]
(Cell-free assay)		 PKCγ [1]
(Cell-free assay)		 View More
2 nM 2 nM 3 nM 4 nM 5 nM
体外研究 Staurosporine 也强抑制HeLa S3细胞，IC50为4 nM。[1]Staurosporine 也抑制多种其他蛋白激酶，包括PKA, PKG, 磷酸激酶, S6 激酶, 肌球蛋白轻链激酶(MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr, 和Syk ， IC50分别为 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM, 和 16 nM。[3] Staurosporine (1 μM) 诱导 PC12细胞90%以上凋亡,这种作用可被过量表达的Bcl-2抑制,或者zVAD-fmk, cycloheximide (10 μM) 及actinomycin D (5 μM)处理也可抑制。相应地, Staurosporine处理，诱导细胞内游离钙水平 [Ca2+]i快速且持久的提升，线粒体活性氧（ROS）的积累,及 随后的线粒体功能障碍。[4]通过caspase-8激活和Bid 分裂，功能性caspase-3的表达可增强Staurosporine诱导MCF7细胞死亡。[5] 1 μM Staurosporine处理，只部分抑制IL-3刺激的Bcl2 磷酸化，而完全阻断PKC调节的 Bcl2磷酸化。[6] Staurosporine 诱导人类包皮成纤维细胞AG-1518凋亡,根据溶酶体组织蛋白酶D调节的 细胞色素 c释放和 caspase 激活。[7] 除了激活传统线粒体凋亡通路, Staurosporine触发一种新型内在凋亡通路, 依赖Apaf-1存在时对caspase-9的激活。[8]
体内研究 在局部贫血前，使用Staurosporine(0.1-10 ng)预处理局部贫血沙鼠和大鼠模型，可防止神经元损伤，这种作用存在剂量依赖性，说明CAl锥体细胞死亡涉及PKC。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 PC12
浓度 溶于DMSO,终浓度为1 μM
处理时间 ~32 小时
方法 使用Staurosporine处理细胞32小时。细胞在4%多聚甲醛中混合，然后使用DNA结合染料Hoechst 33342染色。在荧光照明下观察细胞，测定凋亡细胞百分数。
动物实验 动物模型 短暂局部贫血的雄性Mongolian沙鼠或雄性 Wistar大鼠
剂量 ~10 ng
给药处理 定向处理到海马双边CA1子域

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 18(4), 388-99]

数据来源于[, 18(4), 388-99]

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2012, 7(6), e39679]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Carcinog, 2018, 57(7):886-895]

Staurosporine (STS)在文献中得到引用

Design-rules for stapled peptides with in vivo activity and their application to Mdm2/X antagonists [ Nat Commun, 2024, 15(1):489] PubMed: 38216578
Kisspeptin-10 binding to Gpr54 in osteoclasts prevents bone loss by activating Dusp18-mediated dephosphorylation of Src [ Nat Commun, 2024, 15(1):1300] PubMed: 38346942
Illuminating phenotypic drug responses of sarcoma cells to kinase inhibitors by phosphoproteomics [ Mol Syst Biol, 2024, 20(1):28-55] PubMed: 38177929
SUMOylation controls Hu antigen R posttranscriptional activity in liver cancer [ Cell Rep, 2024, 43(3):113924] PubMed: 38507413
Identification and characterization of a potent and selective HUNK inhibitor for treatment of HER2+ breast cancer [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00037-0] PubMed: 38307028
Comparison of the oncolytic activity of a replication-competent and a replication-deficient herpes simplex virus 1 [ Immunology, 2024, 10.1111/imm.13775] PubMed: 38444199
Lytic bacteriophages interact with respiratory epithelial cells and induce the secretion of antiviral and proinflammatory cytokines [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579115] PubMed: 38370761
SARS-CoV-2 N protein enhances the anti-apoptotic activity of MCL-1 to promote viral replication [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):194] PubMed: 37160897
Colorectal Cancer Organoid-Stroma Biobank Allows Subtype-Specific Assessment of Individualized Therapy Responses [ Cancer Discov, 2023, 13(10):2192-2211] PubMed: 37489084
Colorectal Cancer Organoid-Stroma Biobank Allows Subtype-Specific Assessment of Individualized Therapy Responses [ Cancer Discov, 2023, 13(10):2192-2211] PubMed: 37489084

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