Stavudine (d4T)

目录号：S1398 批次号：S139802

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化学数据

化学结构式 别名 BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H12N2O4
分子量 224.21 CAS号 3056-17-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 45 mg/mL (200.7 mM)
Ethanol 15 mg/mL (66.9 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂（NARTI），有效作用于HIV。
靶点
Reverse transcriptase [1]
体外研究 Stavudine改变脂质表型，降低参与脂类代谢的基因表达和脂质含量，即C / EBPalpha，过氧化物酶体增殖物激活受体γ，脂肪细胞脂质结合蛋白2，脂肪酸合酶和乙酰辅酶A羧化酶。Stavudine驱动5-10％的3T3-F442A细胞的凋亡，并降低分化的3T3-L1脂肪细胞的脂质含量和的存活。Stavudine增加线粒体质量2－4倍，并降低线粒体膜电位（JC-1染色）。[1] Stavudine抑制HIV-I对PBMC中p24抗原的产生，EDsos从0.04 μM到0.2 μM。[2] Stavudine产生显著的线粒体功能障碍，蜂窝乳酸与丙酮酸的比率增加1.5倍。Stavudine引起剂量依赖性线粒体DNA扩增减少和丰富的线粒体氧化应激的标志物的关联增加。Stavudine提高线粒体活性氧（ROS），增强线粒体氧化应激，并且有助于对NRTI诱导的毒性。[3]
体内研究 Stavudine（500 毫克/千克/天）导致显著缺乏氧化线粒体病变（长聚合酶链反应实验），并且瘦鼠的正常血乳酸/丙酮酸的比率降低。在瘦型小鼠中，Stavudine（500毫克/千克/天）能降低肝和肌肉中的mtDNA量，空腹也能引起酮症酸中毒而不改变mtDNA。Stavudine（500 毫克/千克/天）仅在肥胖小鼠中耗尽WAT线粒体DNA。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Stavudine (d4T)在文献中得到引用

Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652] PubMed: none
Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674] PubMed: 37459896
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
How to Control HTLV-1-Associated Diseases: Preventing de Novo Cellular Infection Using Antiviral Therapy. [ Front Microbiol, 2018, 9:278] PubMed: 29593659

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