TGX-221

目录号：S1169 批次号：S116902

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₁H₂₄N₄O₂

分子量

364.44

CAS号

663619-89-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

50 mg/mL (137.19 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

2mg/ml (5.49mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。

靶点

p110β ^[5] (Cell-free assay)	p110δ ^[5] (Cell-free assay)
5 nM	0.1 μM

体外研究

使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。^[1] TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。^[2] 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。^[3]

体内研究

作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。^[4]

特征

TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂

激酶实验	脂质激酶活性实验
使用标准脂质激酶活性，及PI作为底物测定IC50值(i)使用100 μM 冰冻ATP代替10 μM, (ii)DMSO浓度为1%, (iii)使用[γ-³³P]ATP代替[γ-³²P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验，通过回归曲线分析测定IC50值。
细胞实验	细胞系	PC3细胞
浓度	0.2到20 μM
处理时间	24-72小时
方法	测定增殖,细胞接种在96孔培养板上，重复2份，温育过夜，使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24,48,和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100 μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合，然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。烘干板，然后加入100 μL 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色，然后在室温下温育20分钟，用去离子水大面积冲洗，移除过量染料，然后烘干板，然后把染料溶化在100 μL 10% 乙酸中。使用酶标仪在570 nm处直接测量染料抽提物的光密度。
动物实验	动物模型	患FeCl₃诱导的动脉血栓鼠
剂量	0.3 + 0.3, 1 + 1, 3 + 3 mg/kg + mg/kg/hour
给药处理	静脉注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 18, 336-45]

: 数据来源于[, 18, 336-45]

: 数据来源于[, 18, 336-45]

: , Saraswati Sukumar of Johns Hopkins University School of Medicine

TGX-221在文献中得到引用

Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39]	PubMed: 38594259
Machine learning-based identification of lower grade glioma stemness subtypes discriminates patient prognosis and drug response [ Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840]	PubMed: 37560125
Pan-PI3K inhibition with copanlisib overcomes Treg- and M2-TAM-mediated immune suppression and promotes anti-tumor immune responses [ Clin Exp Med, 2023, 10.1007/s10238-023-01227-6]	PubMed: 37935952
Overcoming resistance to immune checkpoint therapy in PTEN-null prostate cancer by intermittent anti-PI3Kα/β/δ treatment [ Nat Commun, 2022, 13(1):182]	PubMed: 35013322
Long noncoding RNA-mediated activation of PROTOR1/PRR5-AKT signaling shunt downstream of PI3K in triple-negative breast cancer [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(43):e2203180119]	PubMed: 36269860
Platelet p110β mediates platelet-leukocyte interaction and curtails bacterial dissemination in pneumococcal pneumonia [ Cell Rep, 2022, 41(6):111614]	PubMed: 36351402
The Lectin LecB Induces Patches with Basolateral Characteristics at the Apical Membrane to Promote Pseudomonas aeruginosa Host Cell Invasion [ mBio, 2022, 13(3):e0081922]	PubMed: 35491830
Upregulated Apelin Signaling in Pancreatic Cancer Activates Oncogenic Signaling Pathways to Promote Tumor Development [ Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600]	PubMed: 36142542
The Pro-Fibrotic Response to Lens Injury Is Signaled in a PI3K Isoform-Specific Manner [ Biomolecules, 2022, 12-91181]	PubMed: 36139020
Whole-genome CRISPR screening identifies PI3K/AKT as a downstream component of the oncogenic GNAQ-Focal Adhesion Kinase signaling circuitry [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01309-6]	PubMed: 36596361

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